| 主权项 |
1.一种制法,用以制造下式I之化合物 式中Ar表苯基或被氟及/或氯所单 取代或双取代之苯基,Y表氢或羟基 ,Z表氢或Y与Z一起表氧,R表氢 ,甲基,乙基或苯甲基,及制造其与 酸或硷形成之盐,此制法包括用下式 Ⅱ之化合物 式中R1为甲基,乙基或苯甲基, 与下式III之化合物进行反应 式中w为羧基-酯化根团,较好是特 丁基或苯甲基,然后将反应所得之产 物氢化,或是用酸或硷处理之。2.如请求专利部份 第1.项所述之制法以 制造N-(1-L-羰乙氧-3-苯 基内基)-L-丙氨醯-2-氮杂二 环-[3.3.0]-辛烷-3-L-羧 酸者。3.一种制法,用以制造式III之化合物 ,式中W表氢,1-6碳之烷基或是 7或8碳之芳烷基,以及制造其与酸 及(当W表氢之情形)与硷形成之盐 ,此制法包括用式Ⅵ之烯胺式中X1 表2至10碳之二烷基氨基或式Ⅶ 之根基其中m和o表1至3之一整数 ,(m+。) 3,A表CH2,NH, 0或S 与式VIII之N-醯化-卤基- -氨基-羧酸酯式中X2表氯或溴, Y1表1至5碳之烷醯基,7至9碳 之芳醯基或其它 化学上习用并可在 酸性条件下裂除之保护基,R2表1 至5碳之烷基或7至9碳之芳烷基 或与式IX之丙烯酸酯式中Y1和Y2 具有如上所述之意义 进行反应,生成下式x之化合物式中 R2和Y1具有如上所述之意义 这些化合物在有过渡金属触媒存在下 进行媒触氢化或用甲硼烷一胺铬合物 或铬合硼氢化物在低级烷醇中进行还 原而转化成式III化合物式中W表氢 者,且如果需要,这些化合物行酯化 而形成式III化合物式中W表l至6 碳之烷基或7至8碳之芳烷基。4.如请求专利部份第 3.项所述之制法, 其中式III中之W表氢,特丁基,苯 甲基或硝基苯甲基者。5.一种制法,用以制造式II 之化合物 式中Ar和R1具有如上所述之意义, Y表氢或羟基且Z表氢者,此制法包 括 a)片甲基酮Ar-CO-CH2与二羟醋酸 CHO-CO2R1和内氨酸酯H2N-CH (CH3)-CO2X式中X表可用氢解 方式除去或在酸性条件下除去之根 基且R1,在X表苯甲基时不表苯甲 基或硝基苯甲基者反应生成下式Ⅳ 之化合物 或 b)用酮基一丙烯酸酯Ar-CO-CH= CH-CO2R1与内氨酸酯H2N-CH (CH3)-CO2X反应生成式Ⅳ之 化合物,且若X为可在酸性条件下 除去之根基,将依据a)或b)制 得这些化合物(如果需要)进行酸 性酯裂开,或若X表苯甲基或硝基 苯甲基(R1不表苯甲基或硝基苯 甲基)将依据a)或b)制得之这 些化合物转化成羧酸并且氢化后者 以生成式II之化合物或其低级烷 基酯,如果需要,这些酯亦可进行 酸性媒触之酯裂开反应。 |
