主权项 |
1.制备下式Ⅱ之4- (4一Ac'- NH - 苯基)- 啶或其酸加成盐之方法 其中Ac'为羟基乙醯基,乙醯氧基乙 醯基,-羟基丙醯,-乙醯氧 基丙醯基,甲氧基乙醯基,2-丁烯 醯基,氨基甲醯基,甲醯基,正内醯 基,2,2- 二甲基丙醯基或3-羧 基丙醯基;其特征为使对应之4-胺 为苯基 啶与甲酸,相应之酸或酸 在惰性溶剂或硷氰酸盐中在酸性含水 条件下,于50至150℃加热,或使 该4-胺基苯基 啶与一适宜之醯基 卤在惰性溶剂中,于一酸接受体存在 下,于约0至5℃反应,及,如若需 要,将所得之自由 与-酸反应而得 酸加成盐。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其特征为Ac'为羟基乙醯基,- 羟基丙醯基,氨基甲醯基或甲醯基或 正丙醯基。3.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其特征为Ac'为甲醯基。4.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,其特征为Ac'为-羟基丙醯基。 |