发明名称 胺基苯基╳啶衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW048294 申请公布日期 1983.01.01
申请号 TW07011461 申请日期 1981.05.20
申请人 施德龄药厂 发明人 杜纳 弗瑞 雷克 斐济;乔治 约赫 雷雪
分类号 A61K31/44;C07D213/127 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制备下式Ⅱ之4- (4一Ac'- NH - 苯基)- 啶或其酸加成盐之方法 其中Ac'为羟基乙醯基,乙醯氧基乙 醯基,-羟基丙醯,-乙醯氧 基丙醯基,甲氧基乙醯基,2-丁烯 醯基,氨基甲醯基,甲醯基,正内醯 基,2,2- 二甲基丙醯基或3-羧 基丙醯基;其特征为使对应之4-胺 为苯基 啶与甲酸,相应之酸或酸 在惰性溶剂或硷氰酸盐中在酸性含水 条件下,于50至150℃加热,或使 该4-胺基苯基 啶与一适宜之醯基 卤在惰性溶剂中,于一酸接受体存在 下,于约0至5℃反应,及,如若需 要,将所得之自由 与-酸反应而得 酸加成盐。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其特征为Ac'为羟基乙醯基,- 羟基丙醯基,氨基甲醯基或甲醯基或 正丙醯基。3.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其特征为Ac'为甲醯基。4.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,其特征为Ac'为-羟基丙醯基。
地址 美国
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