| 主权项 |
1﹒制造式I化合物之方法,其中n=1或2,R=(C1-C6)-烷基,环己基,苯基或被苯基,(C1或C2)-烷基,(C1或C2)-烷氧基,氟或氯一次或二次取代之苯基,R1=(c2─C4)-烷基(其可选择地被NH2取代),赖氨酸之支链(其可选择地被Z或BoC保护),4-甲氧基或4-乙氧基,R2=(C1-C4)-烷基或基,R3=氢,(C1-C4)-烷基或基,该制法包括使式Ⅱ或式Ⅲ之化合物其中n,R,R1,R2与R3具有上述意义,与式IV或式V化合物 其中R,R1,R2,R3与n具有上述意义,在一对质子惰性之极性溶剂或非极性溶剂中,于─80℃至+150℃间进行反应,如想要,可以水解或氢解作用裂离释出酯基,或,如想要,以习知之方法酯化游离羧基。2﹒制造式Ⅱ或式Ⅲ化合物之方法,其中n=2,R代表苯基,且R2代表乙基或基,其中R1与R3之定义如同请求专利部份第1项,该制法包括使式Ⅵ或式Ⅶ之a─羟基羧酸衍生物其中n,R,R1,R2与R3之定义如前,与三氟甲烷磺化剂,于一惰性溶剂,在有或无硷之存在下,于─80℃至+80℃间,进行反应。 |
