| 主权项 |
1.一种制做具有通式Ⅰ化合物的方法其中n=O其中R1为一种含有1到3个碳原子直链或支链烷基;其中R2 为H;其中R3 为H或甲基;其中A为具有通式Ⅲ的原子团- (CH2)x - W -(CH2)y其中W为一氧原子或硫原子,一种含有6个碳原子的环亚烷基团,一种含有6个碳原子的环次烷基团,或一种具有通式-CR12R13 的原子团,其中R12为H或含有1至3碳原子的烷基团,羟基,甲氧基或 基,R13为H或含有1至3碳原子的烷基团;X为0或一种1到4的整数;Y为O或一种由1到4的整数,但当W为氧或硫原子时,X与Y不为零;其中R4为羟基,C1-4烷氧基,苯氧基,氰基,苯基,一或二卤原子代苯基,卤苯基硫, 吩基, 啶基,喃基,四氢 喃基, 啶基, 咯烷酮基,咪唑基,三氮唑基,吗 基,硫代吗 基或环庚烯基;其中(a)R5 为2一氟基且R6 及R7为H或(b)R5 为H,3一卤基或3一三氟甲基,R6 为H,4一卤基,4一苯基或4一甲基硫,且S7为 H,或(C)R5 及R6 连同其所附碳原子共同形成另一苯环,该环与原来苯环共同形成一可随意用氯代换的 基团;该法包括使一种具有通式Ⅳ酮作还原性胺化作用;作用方式为使该酮与一种具有通式Ⅵ的胺起反应作用而产生还原性的胺化作用;反应是在有一由甲醇,乙醇及丙醇中选出的溶剂而且有一由硼氢化钠或硼氢氰化钠中选出的还原剂存在时的情况下发生,反应温度在周遭温度与溶剂沸点之间,反应时间足以使反应完成。2.如专利请求1.项的方法,其中还原性胺化作用是藉以下步骤而产生者:当R3 不为H时,在有甲酸共同存在的情况下使酮与具有通式Ⅵ的胺起反应作用。3.一种由下列具有通式Ⅸ的化合物制做具有通式Ⅰ化合物的方法该法包括:a)使一种例如具有通式Ⅸ的胺与一种具有通式R21COCl的醯基氯或一种具有通式(R21CO)2O的 起反应而产生醯化作用,其中R21为具有通式X的原子团-(CH2)z-W-(CH2)y-R4X其中,当W为一个氧原子或一个硫原子时,Z为一由1到4的整数,当W为具有通式-CR12R13-,一种环次烷基团时,Z为0或一由1到4的整数,并且使所得的醯胺还原以获得具有通式Ⅰ的化合物,其中A为具有通式Ⅲ的原子团,其中X为Z+1;反应时有一溶剂例如醚,醋酸乙酯或醋酸及一还原剂例如硼氢化钠存在,反应温度在周遭温度与溶剂沸点之间,反应时间足以使反应完成。b)藉着使具有通式Ⅸ的胺与具有通式R21CHO的醛起反应作用而获得具有通式Ⅰ的化合物,其中A为具有通式Ⅲ的原子团,其中X为Z+1;反应时有一溶剂例如乙醇并有一还原剂例如硼氢化钠存在,反应温度在周遭温度与溶剂沸点之间,反应时间足以使反应完成。4.一种制做具有通式Ⅰ化合物的方法,该法包括使具有通式Ⅵ的胺与一种具有通式XV或XⅥ的醯基氯起反应作用,然后将所得的醯胺还原,反应时有一溶剂例如四氢 喃或醚及一还原剂例如氢化铝锂或甲硼烷二甲硫存在,反应温度在周遭温度与溶剂沸点之间,反应时间足以使反应完成。5.如专利请求第1.至4.项任一项的方法,另包括在所得化合物中加入一酸类例如盐酸或顺丁烯二酸以制成其相应盐类的步骤。6.具有通式Ⅰ之各种化合物及其制药上可接受之盐类:其中n=O其中R1为一种含有1到3个碳原子的直链或支链烷基其中R2为H;其中R3为H或甲基;其中A为具有通式Ⅲ的原子圆-(CH2)x-W-(CH2)y- Ⅲ其中W为一氧原子或硫原子,一种含有6个碳原子的环亚烷基团,一种含有6个碳原子的环次烷基团,或一种具有通式-CR12R13的原子团,其中R12为 H或含有1至3碳原子的烷基团,羟基,甲氧基或 基,R13为H或含有1至3碳原子的烷基团;X为0或一种1到4的整数;Y为O或一种由1到4的整数,但当W为氧或硫原子时,X与Y不为零;其中R4为羟基,C1-4烷氧基,苯氧基,氰基,苯基,一或二卤原子代苯基,卤苯基硫, 吩基, 碇基,喃基,四氢 喃基, 啶基, 咯烷酮基,咪唑基,三氮唑基,吗 基,硫代吗 基或环庚烯基;其中( a )R5为2一氟基且R6及R7为H或( b )R5为H,3-卤基或3一三氟甲基,R6为H,4一卤基,4一苯基或4一甲基硫,且R7为H,或( C )R5及R6连同其所附碳原子共同形成另一苯环,该环与原来苯环共同形成一可随意用氯代换的 基团。7.如专利请求第6.项之各种具通式Ⅰ化合物,其中R3为甲基、乙基或丙基团。8.如专利请求第6.项之各种具通式Ⅰ化合物,其中A为一含有1至3个碳原子之次烷基链。9.如专利请求第6.项之各种具通式Ⅰ化合物,其中W为具通式-CR12R13-之基团;R12为甲基、乙基或丙基团而R13为H或甲基团。10.如专利请求第6.至第10.项中任一项之各种具通式Ⅰ化合物,其中R1为甲基或丙基,A为含有2个碳原子之次烷基链而R4为吗啡咻基团。 |
