| 主权项 |
1﹒具有如下通式之生物活性四环螺旋乙内醯 衍生物及其药物合格酸加成盐:式中X 为氢、氟、氯或甲基;及r为氢、(C1 ─C9)烷基、(C2─C9)烯基、( C5─C7)环烷基、基、4─羟基 、啶基、苯基,或经取代苯基(其中取 代基系氯、氟、溴、羟基、甲基、甲氧基 、三氟甲基,─COCH3,─N(CH 3)2,─SCH3,─SOCH3,─ SO2CH3,─COOH,─CONH 2,─COOCH3或─CONAlk( 其中Alk系具有1至6个碳原子之低级 烷基))。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之化合物, 其中X为氯。 3﹒根据上述请求专利部份第2项之化合物, 其中r为苯基。 4﹒根据上述请求专利部份第2项之化合物, 其中r为一CONR1R2(其中R1及 R2均为氢或乙基,或R1为氢及R2为 正丁基,环己基、二甲胺丙基或2─羟乙 基;或R1及R2与所连接之氮原子一起 形成咯烷或吗福环)5﹒生物活性四 环螺旋乙内醯衍生物及其药物合格酸加 成盐之制法,此衍生物具下列通式:式中 X系氢、氟、氯或甲基;r系选自(a) 氢、(C1─C9),烷基,(C2─C 9烯基,(C5─C7)环烷基,基, 4─羟基基、啶基、苯基,或经取代 苯基,其取代基系氯、氟、溴、羟基、甲 基、甲氧基、三氟甲基,─COCH3, ─N(CH3)2,─SCH3,─SO CH3,─SO2CH3,─COOH, ─CONH2,─COOCH,或─CO NAlk其中Alk系低级烷基具有1至 6个碳原子;或(b)─CONH2,─ CONH(CH2)2OH,─CONH 环己基,─CONH─nBu,CONH (CH2)3N(CH3)2,─CON (C2H5)2,(式中X系系照上文定 义)与下式之─铜酸、酯或盐发生反应 :、其中r系照上述定义(a)且M系氢 、(C1─C4)烷基或硷金属,于酸催 化剂存在时反应;或(ii)当r系(b )时,一项具下式之乙脂:(其中X如上 文定义)与式HNR1R2之适当胺于约 10─30℃起反应,其中R1与R2之 定义与上述请求专利部份第4项相同。 6﹒根据上述请求专利部份第5项之方法,其 特性在于步骤(i)所利用之酸催化剂, 系浓盐酸或冰醋酸。 |
