发明名称 麦角灵衍生物
摘要 如式I之化合物□ Ⅰ(式中η=1或2)及其药学上可接受之盐,为抗高血压剂。亦叙述其制法及含有该等之药学组成物。附注:本案已向英国申请专利,申请日期:1986年7月22日,案号:8617907号。
申请公布号 TW126596 申请公布日期 1990.01.11
申请号 TW076104214 申请日期 1987.07.20
申请人 法密塔利亚.卡罗艾巴公司 发明人 安索.布兰比拉;阿尔迪米欧.坦帕里利;派特利西亚.赛凡堤;罗杉那.艾克赛尔
分类号 A61K31/48 主分类号 A61K31/48
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1.一种如式Ⅰ之化合物:(式中n为1或2,而m为0或1)及其药学上可接受之盐。2.如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物,其为1[[5 (10 →9)亚培(abco)-9,10-二脱氢-6-甲基麦角灵(methylergolin)-8-烷基]-甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮-N6-氧化物。3.如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物,其为1-[[5-(10→9)亚培-9,10-二脱氢-6-甲基麦角灵-8-烷基]-甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。4.如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物,其为1-[[5-(10→9)亚培-9,10-二脱氢-6-甲基麦角灵-8-烷基]-甲基]-2,4-咪唑烷二酮。1-[[5-(10→9)亚培-9,10-二脱氢-6-甲基麦角灵8-烷基]-甲基]-2,4-咪唑烷二酮-N6-氧化物者。5.一种如申请专利范围第1项所定义之式Ⅰ化合物之制法,其包括:将一般式Ⅱ之化合物(式中n之定义如申请专利范围第1项所述)与一般式Ⅲ之化合物O=C=N-HⅢ(式中任意地将所得之环化合物予以N-氧化者。6.如申请专利范围第5项所述之制法,其中之缩合为在水中或乙醇中,于盐酸之存在下,自50至100℃之温度实施2至10小时者7.如申请专利范围第5或6项所述之制法,其中之N-氧化作用为在氯仿、四氢 喃或二甲替甲醯胺中在自0至25℃之温度以有机过酸实施2小时者。8.一种药学组成物,其包含如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受之盐,与药学上可接受之稀释剂或载体之调和物者。9.如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物,其被使用于制造对抗高血压治疗有效之药学组成物者。
地址 意大利