新四氢苯并吲哚酮衍生物,申请号CN97180804.X-传众专利搜索

发明名称	新四氢苯并吲哚酮衍生物
摘要	本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物或其可药用盐,以及制备该化合物的方法。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,并因而可以用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作乳腺癌和卵巢癌的制癌剂,子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑膜瘤和骨髓瘤的治疗剂,堕胎药,口服避孕药,以及骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R<SUP>1</SUP>代表烷基或芳烷基,R<SUP>2</SUP>代表氢原于、烷羰基、环烷羰基、芳酰基、杂芳酰基、饱和杂环酰基、烷基、链烯基、芳烷基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、芳香环氨基甲酰基、芳烷基氨基甲酰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基甲酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、杂芳环硫代羰基、饱和杂环硫代羰基、或烷基硫代氨基甲酰基。以及R<SUP>3</SUP>代表氢原子、羟基、烷氧基、烷基羰氧基、烷硫基或芳硫基。
申请公布号	CN1240426A	申请公布日期	2000.01.05
申请号	CN97180804.X	申请日期	1997.12.18
申请人	明治制果株式会社	发明人	栗原健一;新荣丽英;仓田靖;田端祐二;田边洁;小此木恒夫
分类号	C07D209/60;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535	主分类号	C07D209/60
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	杨宏军
主权项	1、由以下通式(I)表示的化合物或其可药用盐：<img file="A9718080400021.GIF" wi="807" he="370" />其中R<sup>1</sup>代表氢原子，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，或任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基；R<sup>2</sup>代表氢原子，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基羰基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基羰基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基羰基，任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>环烷基羰基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基羰基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳酰基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>15</sub>芳香杂环酰基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>饱和杂环酰基，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基，氨基甲酰基，任选取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基氨基甲酰基，任选取代的N-C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳香环氨基甲酰基，任选取代的N-C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基氨基甲酰基，任选取代的N，N-二C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基氨基羰基，任选取代的N-C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基氨基甲酰基，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧羰基，任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳氧羰基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷氧羰基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>芳香杂环硫代羰基，具有至少1个选自氮、氧和硫的杂原子的任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>15</sub>饱和杂环硫代羰基，或任选取代的N-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基硫代氨基甲酰基；以及R<sup>3</sup>代表氢原子，羟基，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基，任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷氧基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷氧基，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基羰氧基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基羰氧基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基羰氧基，任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基羰氧基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳酰氧基，任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基羰氧基，任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯硫基，任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔硫基，任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷硫基，任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>芳硫基；或任选取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>芳烷硫基。
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