| 摘要 |
提供一种制备α－胺基酸之手性纯的S－镜像异构体之方法，其包括以下步骤：a)由式(R)2CH(CH2)nCH2X之烷基卤化物来制备有机金属药剂；b)添加有机金属药剂至二氧化碳以提供一种羧酸：c)于第三胺硷的存在下，以一种酸性卤化物、三氯化磷、酸酐或亚硫醯氯活化羧酸；d)使步骤c)之产物与一种S－4－基－2－唑啶酮之硷金属盐反应；e)以一种强力非－亲核性硷处理步骤d)之产物以形成一种烯醇盐阴离子；f)以2，4，6－三异丙基苯磺醯基叠氮化物捕捉烯醇盐阴离子，获得一种唑啶酮叠氮化物；g)以水性硷水解叠氮化物，获得一种α－叠氮酸；h)还原α－叠氮酸为α－胺基酸；及i)再结晶α－胺基酸为手性纯的α－胺基酸。本发明亦提供一种制备β－胺基醇类之手性纯的S镜像异构物的方法，进一步包括还原粗制α－胺基酸为β－胺基醇及再结晶β－胺基醇为手性纯的β－胺基醇的步骤。再提供一种制备N－磺醯基β－胺基醇类之手性纯的S－镜像异构物的方法，包括以5－氯吩－2－磺醯基卤化物磺醯化β－胺基醇及再结晶，以提供手性纯的N－磺醯基β－胺基醇的步骤。 |
