发明名称 被取代苯醯胺衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW023955 申请公布日期 1978.11.01
申请号 TW06610288 申请日期 1977.02.16
申请人 伊雷度法兰西工业科学研究股份有限公司 发明人 大内力男;大薮宏;柴田健雄;塚本国雄
分类号 A61K31/40;C07D207/08 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1﹒如下式化合物或其酸加成盐之制法:(式中R1 及R2各为低级烷基)其特征为令如下式之化合 物(式中R1同上,Z1及Z2各为氢原子或共 存被取代或未取代醯)与如下伯胺反应。R2 ─NH(III)(式中R2同上)必要时将此 反应生成物转变为酸加成盐。 2﹒依请求专利第1项之制法,其中反应乃于约─1 0℃至反应混合物之沸点间之温度施行。 3﹒依请求专利第2项之制法,其中反应乃于10℃ 施行。 4﹒依请求专利第1项之制法,其中反应乃于惰性液 体介质中施行。 5﹒依请求专利第4项之制法,其中惰性液体介质为 水或水与水混合惰性有机溶剂之混合物。 6﹒依请求专利第1项之制法,其中化合物(II) 乃呈如下式。或7﹒依请求专利第1项之方法, 其中伯胺为己胺。 8﹒依请求专利第1项之方法,其中每1克分子化合 物(II)所使用之伯胺为至少4克分子,而最 好15-100克分子。 9﹒依请求专利第1项之方法,其中化合物(II) 乃将如下式化合物(IV)。(式中R1为低级 烷基,环A可被不参与反应之基所取代)以亚硫 酸二氯处理,必要时将反应生成物用氨,或胺 处理,以制造之。 10﹒依请求专利第9项之方法,其中亚硫酸二氯之处 理乃在约80-110℃之加热下进行。 11﹒如下式化合物或其酸加成盐之制法。(式中R1 及R2各为低级烷基)其特征为将如下式化合物 (式中R1同上,环A可被不参与反应之基所取 代)以氨、或胺处理,而将所得之如下式化合 物(式中R2同上)与如下式之伯胺反应。R2 ─NH2(III)必要时将反应生成物转变为 其酸加成盐。 12﹒下式所示化合物之制造方法(其中R1代表低级 烷基,而环A亦可由反应无关之基所取代),其 特征为,令下式之被取代苯甲酸或反应性衍生物 :(其中R1同上),与下式之胺或其反应性衍 生物反应:所得下式所示化合物(式中R1同上 ),再与下式所示取代或未取代苯二甲酐反应而 成者。(式中,A同上)
地址 法国