| 主权项 |
1.如下通式所示l-胺基-丙-2-醇 衍生物及彼等与医药上可接受之无机 或有机酸所形成之加成盐的制法 式中,当式(Ⅰ)化合物系E-异构 物时,R1表示一氢原子及R2表示 一至多含有8个碳原子之直链或支链 烷基;含有5至10个碳原子之单环 形烷基或金刚烷基;含有3至7个碳 原子之直链或支链烯基;含有3至7 个碳原子之直链或支链炔基;苯基或 在烷基部份至多含有4个碳原子之苯 烷基,若核则可随意地被羟基或至多 含有4个碳原子之烷基或烷氧基一次 或多次取代;在烷基部份至多含有4 个碳原子之 啶烷基;至多含有4个 碳原子之胺烷基,它在氮原子上可随 意地被至多含有4个碳原子之烷基一 次或二次取代;或R1及R2与彼等 所依附之氮原子共同形成此 咯烷基、 吗 基、 啶基或 基,后者在另 一氮原子上亦可随意地被至多含4个 碳原子之烷基或被苯基或被苯烷基所 取代;而n表示1.2或3;以及当 式(Ⅰ)化合物系Z-异构物时,R1 表示一氢原子;R2表示一至多含有 4个碳原子之直链或支链烷基;而n =2; 此制法包括; (Ⅰ)令以下通式之酮 (式中n之定义与前述相同)与表卤 醇置于惰性溶液内,在硷存在之下及 介于10℃至溶剂沸点之温度范围内 进行缩合,以得到以下通式之化合物 : 式中,n之定义与前述相同,以及 令通式(Ⅴ)或(Ⅵ)所示之化合 物与通式HNR1R2--式中,R1 及R2之定义与前述相同--所示 之化合物置于惰性溶剂内,在10 ℃至溶剂沸点之温度范围内进行缩 合,即制成通式(I)或(II)之 衍生物。2.如请求专利部份第l.项之制法,其系 制取化合物中R1,表示一氢原子及R2 表示一至多含有8个碳原子之直链或 支链烷基;至多含有12个碳原子之 单环形环烷基或表示金刚烷基;, -二烷基丙炔基,其中每一烷基部 份至多含有4个碳原子;苯烷基,其 中烷基部份至多含有4个碳原子,且 苯核可随意地被至多含有4个碳原子 之烷氧基一次或多次取代;在烷基部 份至多含有4个碳原子之 啶烷基; 或二烷胺基烷基,其中每一烷基部份 至多含有4个碳原子;或R1及R2 两者与彼等依附之氮原子共同形成 咯烷基、吗 基或 啶基,后者在另 一氮原子上可随意地被至多含有4个 碳原手之烷基或被 基所取代,而n 表示1,2或3者,以及彼等与医药 上可接受之无机或有机酸所形成之加 成盐。3.如请求专利部份第l.项或第2.项之方 法,其中第步骤之缩合反应系 以表氯醇置于二甲替甲醯胺、甲醇及 乙醇中之一种溶剂内,在一种硷金属 碳酸盐--作为硷--存在下进行之 。4.如请求专利部份第1.项至第3.项中之 任一方法,其中第步骤之缩合 反应系在过量胺存在且以较低级之烷 醇作为惰性溶剂之情况下进行之。5.如请求专利 部份第l.项至第4.项中之 任一方法,其中系以得到之生成物与 可为医药上可接受之无机或有机酸相 反应以制成加成盐,诸如:盐酸盐、 马来酸盐、马来酸氢盐、半草酸盐、 草酸盐、草酸氢盐及当马酸氢盐者、6.如请求专 利部份第1.项之用于制造衍 生物之方法,而大致如同本发明说明 书所述及例示者。 |
