发明名称 新颖之苯胺衍生物的制法
摘要
申请公布号 TW050089 申请公布日期 1983.05.01
申请号 TW07111477 申请日期 1982.05.04
申请人 大塚制药株式会社;町2 9 发明人 小川英则;中川量之;富永道明;杨永雄
分类号 A61K31/495;C07D295/104 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.通式(1)表示之苯胺衍生物及其盐 之制备方法, [其中,R0,R1及R2为相同或 不同,各为氢原子,卤原子,硝基, 胺基,羧基,氰基,羟基,磺醯胺基 ,低烷基,低烷氧羰基,低烷氧基, 低烷醯基,低烷胺基,低烷硫基,低 烷醯胺基,或如下通式之基 (其中,R5及R6为相同或不同, 各为氢原子,低烷基或环烷基;或该 R5与R6可与相邻氮原子一起形成 -5- 或6-分子之饱和杂环基,或 进一步有或无氮原子或氧原子); R3为氰基,硝基,卤原子,低烷基 ,或低烷氧基,m为1至3整数; R4为氢原子或低烷基;A为低次烷 基;先决条件为当R3为低烷氧基, 卤原子或低烷基时;且当R0为氢原 子,且复A为次甲基时,则R1及R2 为相同或不同,且不得为氢原子,卤 原子,低烷基,或低烷氧基;复当 R3为低烷氧基,卤原子或低烷基时 ;且R0为卤原子,低烷基或低烷氧 基,A为次甲基时,则R1及R2中 任何一者为氢原子,或另一者不得为 卤原子,低烷基或低烷基。],由 如下通式(2)表示之醯胺苯衍生物 [其中Ro,R1,R2,R4及A 定义如上述者;X为卤原子],与如 下通式(3)表示之六氢 衍生物 反应而得, [其中R3及m定义同上述者]。2.一方法用以制备通式 (1)表示之苯 胺衍生物及其盐 [其中R0,R1,R2,R3,R4 ,A及m定义同上述请求专利部份第 1.项中所定义者],将通式(18.)表 示之醯胺苯衍生物, [其中R0,R1,R2,及R4定义 同上;Z为氢原子或通式 通式(19.)化合物反应, [其中R3及m定义如上;Q为羧基 ,活性羧基,如下通式之基HOOC- 上)或其活性羧基;复当Z为氢原子 时,则Q为如下通式之基HOOC-A (其中A定义如上 )或其活性羧基;且当z为如下通式 为羧基或活性羧基];任意地,当通 式(l)化合物内R0及R1为氢原 子而R2为羧基时,通式(1)化合 物内羧基可藉酯化或将该羧基进行醯 胺形成反应而被酯化或形成醯胺。
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