| 主权项 |
1.制备9-(1,3-二羟基-2-丙 氧甲基)鸟嘌呤及其药学上可接受之 酸加成盐的方法,此方法为: (a)藉酸性或硷性溶剂分解作用,于一 种惰性溶剂内,对下式所示之一种 化合物施以脱醯基作用 式中,R示一醯基,即R"C- ,式中,R"示一种直一种直链型或 枝链型C1-C10烃基,以得9-(l ,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌 呤;或 (b)藉催化性氢化作用,于一种惰性溶 剂内,对下式所示之一种化合物施 以脱芳烷基作用 式中,R'示一种保护性基团, 诸如 基而任意1或2个烷氧基所取 代者,其中,烷氧基之定义同前,而 以甲氧基为宜,或被1或2个低级烷 基所取代者,其中,烷基系指一种直 链型或枝链型C1-C4烃基,而以甲 基为宜,以得9-(1,3-二羟基 -2-丙氧甲基)鸟嘌呤;或 c)藉液态氨内之钠的助力对下式所 示之一种化合物施以脱芳烷基作 用及脱醯基作用 式中,R及R'之定义同前,以 得9-(1,3-二羟基-2- 丙氧甲基)鸟嘌呤;或 d)转化9-(1,3-二羟基-2 -丙氧甲基)鸟嘌呤为一种药学 上可接受之盐;或 e)输化9-(1,3-二羟基-2 -内氧甲基)鸟嘌呤之一种盐为 9-(1,3-二羟基-2-丙 氧甲基)乌嘌呤;或 f)转化9-(1,3-二羟基-2 -丙氧甲基)鸟嘌呤之一种盐为 一种药学上可接受之盐2.制备下式所示之一种化 合物 式中,R示一醯基 O 式中,R示一醯基,即,R"C-式 中,R示一种直链型或枝链型C1- C10。烃基,此方法为: a)藉液态氨内之钠的助力树下式所 示之一种化合物施以脱芳烷基作 用 式中,R之定义同前,而R'示 一种保护基团,诸如 基而任意 被1或2个烷氧基或低级烷基所 取代者,其中,烷基系指一种直 链型或枝链型C1-C4烃基,或 b)令式(Ⅷ)所示之一种化合物与 一种路易士酸起反应;或 c>令式(Ⅷ)所示之一种化合物与 乙酸起反应;或 d)转化式(Ⅸ>所示之化合物为其 盐;或 e)转化式(Ⅸ)之一种盐为其对应 之游离化合物。 |
