| 主权项 |
1.一种方法用以制备下式之2(1H) - 啶酮及其酸加成盐或阳离子盐: (其中Q为氢、氨基、氰基、氨基甲 醯、溴或氡、C1-C3烷氨基、二甲 基氨基、乙醯氨基,2-乙醯氧基丙 醯氨基或羧基,R1为氢、C1-C2 烷基,R为C1一C3烷基及PY为4 -或3- 啶基或具有1或2个甲基 取代基之4-或3- 啶基,其特征 为: a.将下式化合物 (其中R3及R4各为C1-C3,烷基 )与丙二醯胺起反应,以制得式I化 合物,其中Q为氨基甲醯者。或 b﹒将式Ⅲ化合物 与N-R1--氰基乙醯胺起反应 ,而制得式I化合物,其中R1为C1 -C,烷基Q为氰基及PY为4一 啶基者。 a,b之方法均系于非质子溶剂或低 烷醇内含有冷凝剂存在时反应。 若有需要,将式I化合物中Q为氰基 者,藉浓硫酸在约25-135℃之温 度部份水解得化合物其中Q为氨基甲 醯者。 若有需要,将所得之式I化合物中Q 为氨基甲醯者,与硷金属次溴化物或 硷金属次氯化物反应,而制得相关化 合物,其中Q为氨基者。 若有需要,将所得之式I化合物中Q 为氨基者,与甲醛及甲酸之混合物起 反应,而得相关化合物(其中Q为二 甲氨基), 若有需要,将所得之式Ij化合物中Q 为氨基者,与乙酸 或2-乙醯氧基 丙醯氯起反应,3-乙醯胺基或3- (2-乙醯氧基丙醯)胺 若有需要,在蒸汽浴上与硫酸水液加 热而水解所得之式I化合物中Q为氰 基者,而得相关式I化合物,其中Q 为羧基者, 若有需要,加热所得之式I化合物中 Q为氰基或羧基者,与浓硫酸反应足 够之时间,而得相关化合物中Q为氧 及R为C1-C2烷基。 若有需要,将所得之式I化合物中Q 为氢者,与溴或氨在惰性溶剂中反应 ,而制得相关化合物,其中Q分别为 溴或氯及R为甲基者,及 若有需要,将所得之式I化合物中Q 为氯或溴者,与C1-C2烷氨基在 座热器内加热,而分别制得相关化合 物,其中Q为C1-C2烷氨基,及 若有需要,将所得之自由硷与酸反应 ,形成其酸加成盐或以强有机硷或无 机硷与所得之化合物反应,形成阳离 子盐。2.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其特征为所选择之起始化合物其式 中R为甲基或乙基及PY为4- 啶 基者。3.相据上述请求专利部份第1.或2.项之 制法,其特征为一含水甲醛及甲酸之 混合物当作低烷化剂,而制得式二化 合物,其中Q为二甲基氨基者。4.一种方法用以制得 具有式Ⅲ之化合物 (其中R为C1-C3烷基,R3及 R4各为C1-C3烷基,及PY为 4-或3- 啶基,或具有1或2个 甲基取代基之4-或3- 啶基), 其特征为将式PY一CH2-C(=O )-R之( 啶基)甲基C1-C3 烷基酮与二-(C1-C3烷基)甲 醯胺二-(C1-C3烷基)缩醛起 反应者。5.相据上述请求专利部份第4.项之制法 ,其特征为PY为4一 啶基及R为 甲基或乙基者。6.根据上述请求专利部份第4.或5. 项之 制法,其中R3及R4各为甲基者。 |
