| 主权项 |
1﹒下式之新颖的取代之咯啶酮 其中R1 代表苯基,此苯基可被甲基,甲氧基,氟 ,氯,溴或三氟甲基单或双一取代,或为 啶基;R2代表氢或有1至4个碳原子 之直键或支链之烷基;R3代表有1至3 个碳原子之直链或支链之烷基,有2至3 个碳原子之羟烷基,被氯、溴、甲基或甲 氧基单或双取代之苯基,环己基或二烷基 胺基,而每一烷基可包含1至3个碳原子 R4代表氢或有1至3个碳原子之直链或 支链之烷基或R3及R4与氮原子共同代 表啶,马福林或环,而该还可被1 至2个甲基取代,且环在4一位置之 氮原子亦可带有苯基、氯苯基或基或颠 茄基;及该终产物(此终产物在分子中有 一官能基)生理上可接受酸加成盐。 2﹒式I之新颖的取代之咯啶酮,其中R1 代表苯基,R2代表氢,R3代表在邻位 及/或对位上被氯取代之苯基,或R3连 同R4及氮原子代表一硷性基与R4代表 氢。 3﹒式I之新颖的取代之咯啶酮,其中R1 代表苯基,R2代表氢,R3代表二烷基 胺基烷基及R4代表氢,或R3和R4连 同氮原子代表环,此环在其4位上被 甲基取代。 4﹒4─(N─甲基基─羰胺甲基)─1 ─基─咯啶─2─酮及其酸加成盐。 5﹒4─(对氯苯胺基─羰胺甲基)─1─ 基─咯啶─2─酮。 6﹒根据上述请求专利部份第1项之式I之新 颖化合物之制法(a)为了制备式I化合 物其中R4代表氢者,使下式胺甲基咯 啶─2─酮。其中R1及R2具有在上述 第1项中之定义,与下式异氰酸盐反应O =C=N一R3(III)其中R3具有 在上述第1项中之定义,但羟烷基除外, 此反应系于有惰性无水溶剂存在下或无惰 性无水溶剂存在下,在温度介于0℃至反 应混合物之沸腾温度间进行;或(b)使 式II化合物与下式之氯羰醯胺反应 其 中R3具有在上述第1项中之定义,但除 了羟烷基外,及R4具有在请求专利部份 第1项中之定义,但除氢外,此反应系于 惰性无水溶剂中,在温度介于0℃至反应 混合物之沸腾温度间进行,较佳者,添加 酸结合剂至反应中;或(c)使式II化 合物与下式之氯碳酸盐反应其中Y代表具 1─4个碳原子之烷基或基,苯基或对 一硝苯基,以产生下式之氨基甲酸酯其中 R1,R2及Y定义如前,此反应系于惰 性无水溶剂中,在温度介于0℃至反应混 合物之沸腾温度间进行,该氨基甲酸酯与 下式胺反应其中R3及R4具有在请求专 利第1项中之定义,此反应系于惰性无水 溶剂,在温度介于0℃至周温或适度之高 温下进行;较佳添加三级有机至反应中 ;或(d)一种式I之终产物其中R2及 /或R4代表氢者可赖之盐生成作用使 用氢化钠或甲氧化钠及继与烷基卤化物或 二烷基硫酸盐反应而被烷化;且将式I之 终产物(在分子中有一硷性官能基者)转 变为其生理学上可接受之酸加成盐。 |
