| 主权项 |
1.通式Ⅰ之2-醯氧基丙胺衍生物类 式中R1为含有及至20碳原子之直链或分 枝链,饱和或不饱和烷基,R2为含有及 至4碳原子之直链成分枝链烷基,R3和 R4可相同或各异,为氢原子或含有及至 14碳之直链或分枝链烷基,其系由笨基所 任意取代或R3和R4一起形成为呲啶或呱 嗓环其系含有及至4碳原子可任意由烷基 取代而X为氧或硫原子;及其药理上可接 受之盐类。2.如申请专利范围1项之2-醯氧基丙胺 衍生物,其中R1丙基,十八烷基,十八 烯基,十四烷基,十六烷基,廿烷基,或 异丁基烷基,R2为甲基或异丙基,R3和 R4可相同或不同而为氢原子或甲基、乙 基、丙基或基,或一起形成为呱啶或2 -甲基呱嗓环,而X为氧或硫原子。3.()-3-二甲氨基-1 -(9-反+ 八烯氧基-2-乙酸丙酯氢氨化物。4.1-(1-甲基)-呱嗓 基-3-十八烷 氧基-2-乙酸丙酯草酸盐。5.()-3-二甲氨基-1-(9-反+ 八烯氧基-2-乙酸丙酯氢氨化物。6.如申请专利范 围第1项2-醯氧基丙胺衍 生物之制法, 其中由已知方法 A通式(Ⅱ)之化合物 式中Y为可容易除去之基口甲苯磺醯 基或卤原子,与通式(Ⅲ)之化合物反应 其中R1和X具有上述之意义,或 (a)如X为氧时在水性有机二相系统中对 通式(Ⅳ)之化合物 式中R1具有上述意义而X为氧,或 (b)如X为硫时在醇中于第三胺之存在下 对通式(Ⅷ)之化合物 式中R1和Y具有上述义义而X为硫,其 系随后与通式Ⅳ化合物之醇钠化合物反应 其中X为硫, (B)令所获得之通式Ⅳ化合物与通式Ⅴ之 胺反应 式中R3和R4具有如上述相同之意义, 而R3和R4为其他之氢,具有环氧衍生物 之开环,得通式(Ⅵ)之化合物 式中R1,R2和R4和X具有上述意义 ,及 (c)其系随后以习知方法醯化得通式(Ⅰ )所需之化合物,乃为 (d)最后如有需要时于此R3及/或R4为 苄基对通式Ⅰ化合物以触媒氢化作用予以 反应其中R3及/R4为氢原子。 17.如申请专利范围第1,2或3项中任何 一项之药学上组成物系至少含有一种2- 醯氧基丙衍生物而与习用之佐药混合者 。 |
