发明名称 作为WNT途径的调节剂的顺丁烯二酰亚胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,<img file="DDA0001080722550000011.GIF" wi="915" he="861" />其组合和其用于疾病治疗的用途,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,包括其所有互变异构体和立体异构体,其中R<sub>1</sub>表示任选取代的烷基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷氧基的一个或多个取代基);任选取代的碳环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基以及卤素的一个或多个取代基);或‑烷基芳基;R<sub>2</sub>表示H;或烷基;R<sub>3</sub>表示H;或烷基;U、V以及W表示‑(CH<sub>2</sub>)‑;或U和V连在一起表示‑CH=CH‑并且W表示C=O;Y表示芳基;杂芳基;任选取代的碳环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基以及卤素的一个或多个取代基);或任选取代的杂环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑C(O)OC<sub>1‑6</sub>烷基、‑C(O)C<sub>1‑6</sub>烷基以及‑C(O)NHC<sub>1‑6</sub>烷基的一个或多个取代基);并且Z表示芳基;杂芳基;任选取代的碳环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基以及卤素的一个或多个取代基);或任选取代的杂环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑C(O)OC<sub>1‑6</sub>烷基、‑C(O)C<sub>1‑6</sub>烷基以及‑C(O)NHC<sub>1‑6</sub>烷基的一个或多个取代基)。
申请公布号 CN106061974A 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201480075684.X 申请日期 2014.12.17
申请人 新加坡科技研究局 发明人 J·阿拉姆;A·鲍尔森;何淑仪;王伟玲;A·J·杜拉斯瓦米
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人 康艳青;姚开丽
主权项 一种式(I)的化合物<img file="FDA0001080722520000011.GIF" wi="915" he="861" />或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,包括其所有互变异构体和立体异构体,其中:R<sub>1</sub>表示任选取代的烷基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷氧基的一个或多个取代基);任选取代的碳环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基以及卤代基的一个或多个取代基);或‑烷基芳基;R<sub>2</sub>表示H;或烷基;R<sub>3</sub>表示H;或烷基;U、V以及W表示‑(CH<sub>2</sub>)‑;或U和V连在一起表示‑CH=CH‑并且W表示C=O;Y表示芳基;杂芳基;任选取代的碳环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基以及卤素的一个或多个取代基);或任选取代的杂环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑C(O)OC<sub>1‑6</sub>烷基、‑C(O)C<sub>1‑6</sub>烷基以及‑C(O)NHC<sub>1‑6</sub>烷基的一个或多个取代基);并且Z表示芳基;杂芳基;任选取代的碳环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基以及卤素的一个或多个取代基);或任选取代的杂环基(其中任选的取代基包括各自独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑C(O)OC<sub>1‑6</sub>烷基、‑C(O)C<sub>1‑6</sub>烷基以及‑C(O)NHC<sub>1‑6</sub>烷基的一个或多个取代基)。
地址 新加坡新加坡