| 主权项 |
1﹒一种如下通式(Ⅰ)之"交叉芽胞素"staurosporine)之N-取代衍生物[Stau]-N(CH3)-R(Ⅰ)式中[Stau]代表下列部份式残基:系经由箭头所指的键键结至-N(CH3)-R基,R代表选自下列基团之醯基Ac:Z-C(=W)一部份基的醯基,其中W为氧,亦或硫,Z代表C1-C7-烷基,亦可被卤素﹐羧基或被C1-C4烷氧基﹐卤素﹐硝基,羧基取代或未取代的苯基及/或C1-C4烷氧羰基;R0SO2-部分基的醯基﹐其中R4表C1-C7烷基;或分别被C1-C4烷基取代或未被取代之苯基或异(口大圭)(口林)基;H2'-0-CO一部分基的酸基﹐其中R"表C1-C7烷基或未被取代的苯基;及如下部分式的醯基:其中W表硫或氧﹐R1为氢﹐及R2表C1-C7-烷基,C3-C7-烯基或为末被取代之苯基;或R系衍自-胺基酸甘氨酸或被第三丁氧羰基N-取代的甘氨酸﹐丙胺酸或苯基丙胺酸;或被乙醯基﹐三氟乙醯基或(廿卡)氧羰基N-取代的甘氨酸;或被第二丁氧羰基N取代及被卡基O-取代的丝氨酸或被(廿卡)基0-取代的丝氨酸及具有形成盐特性的式(Ⅰ)化合物药理可接受盐类。2﹒如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其中[Stau)具有如申请专利范围第1项意义;R系醯基,选自乙醯基,3-羧丙醯基,(廿卡)醯基﹐甲基胺醯代羰基,苯基氨基中醯基,3-氯(廿卡)醯基,3-硝基(廿卡)醯基,第三丁氧羰基,3,5-双硝基(廿卡)醯基,N-第三丁氧羰胺基-乙醯基及2-胺基乙醯基及具有形成盐特性的式(Ⅰ)化合物药理可接受盐类。3﹒如申请专利范围第1项式(Ⅰ)化合物,选自下列者:N-(3-羧丙醯基)-交叉并胞素﹐N-(廿卡)醯基-交叉芽胞素,N-甲基氨硫代羰基-交叉芽胞素﹐N-苯基氨基甲醯-交叉芽胞素及具有形成盐特性的式(Ⅰ)化合物药理可接受盐类。4﹒如申请专利范围第1项式(Ⅰ)化合物,选自下列者:N-(3-硝(廿卡)醯基)-交叉芽胞素,N-第三丁氧羰基-交叉芽胞素,N-(3﹐5-二硝(廿卡)醯基)-交叉芽胞素N-[(第三列氧羰基氨)-乙醯基]-交叉并胞素,N-(2-氨乙醯基)-交叉芽胞素,及具有形成盐特性的式(Ⅰ)化合物药理可接受盐类。5﹒如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其系N-(廿卡)醯基-交叉芽胞素。6﹒如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物﹐其系N-[(第三丁气羰胺基)-乙醯基]交叉芽胞素。7﹒一种制备如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物及其盐类的方法,其特征在交叉芽胞素的化学式[Stau]-NH-CH3(Ⅱ),:其中[Stau]的定义如申请专利范围第1项中所提过,或其酸加成盐)系依下列述行反应;与试剂R-Y(Ⅱ)反应,其中R的定义如申请专利范围第1项中所提,而Y代表反应活化羟基;及若希望可使所得式(Ⅰ)化合物转换成不同的式(Ⅰ)化合物及/或使自由形式的式(Ⅰ)化合物转变成其盐类及/或将已得盐类形式(Ⅰ)化合物转变成其自由形式或不同的盐类。8﹒一种用于治疗肿瘤疾病之药学组成物,系含有至少一种如申请专利范围第1-6项任一项化合物为活性成分。9﹒如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,系制备预防或治疗肿瘤疾病之药学组成物,最重要的是抑制朊激C。 |
