1,5–二芳基–╳唑抗发炎剂之特定选择性合成法

摘要

本发明系提供1，5-二芳基唑抗发炎剂之制法。将一种6-芳基-4，6-二氧己酸，以乙酐或氯化乙醯处理，而产生一种烯醇内酯，将其加入甲基羟基胺中，而产生二酮异羟酸。然后将此二酮异羟酸，以4-甲氧基苯盐酸盐处理，而产生1.5-二芳基唑。于此合成途径中之新颖中间体化合物，亦经揭示。

主权项

1﹒一种制备式Ⅳ化合物之方法:其中R系CI,此方法 包括:1)将式I化 合物在约50℃至回流之温度下与乙酐或氯化乙酯 反应,而产生式Ⅱ化合 物ii)于约─10至20℃之温度下及三乙胺存在下,将 式Ⅱ化合物与 N─甲基羟基胺盐酸盐反应,而产生式Ⅲ化合物iii) 于约50℃至回 流之温度下及三乙胺存在下,将式Ⅲ化合物与4─ 甲氧基苯胼盐酸盐反应 ,而产生式Ⅳ化合物。 2﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中步骤(ii)系 于溶剂二氯甲烷或 氯仿子在下进行。 3﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中步骤(iii) 系于溶剂甲醇乙醇 或丙醇存在下进行。 4﹒一种制备式Ⅱ化合物之方法其中R系C1,此方法 包括将式I化合物:在 约50℃至回流之温度下与乙酐或氯化乙醯反应,而 产生式Ⅱ化合物。 5﹒一种制备式Ⅲ化合物之方法:其中R系C1,此方法 包括将式Ⅱ化合物: 与N─甲基烃基胺盐酸盐,于─10至20℃之温度下及 三乙胺存在下反 应,而产生式Ⅲ化合物。 6﹒根据申请专利范围第5项之方法,其中式Ⅱ化合 物系经由将式I化合物与 乙酐或氯化乙醯于约50℃至回流之温度下反应而 产生。 7﹒一种制备式Ⅳ化合物之方法其中R系CI,此方法 包括在约50℃至回流 之温度下及三乙胺存在下,将式Ⅲ化合物与4─甲 氧基苯胼盐酸盐反应。 8一种式Ⅱ化合物其中R系CI。 9﹒一种式Ⅲ化合物;其中R系C1。