发明名称 抗肿瘤苯并 喃磺醯胺、苯并 吩磺醯胺、及 磺醯胺衍生物及其药学组成物
摘要 本发明是有关使用某种苯并喃磺醯胺、苯并吩磺醯胺、及磺醯胺衍生物,治疗哺乳动物易罹患之肿瘤。本发明也提出某种新颖的苯并喃磺醯胺及苯并吩磺醯胺衍生物及其药学调和物。
申请公布号 TW215083 申请公布日期 1993.10.21
申请号 TW081102695 申请日期 1992.04.08
申请人 礼来大药厂 发明人 法瑞伯兹.莫翰麦迪;麦可.麦瑞特.史皮斯
分类号 C07D209/30;C07D307/82;C07D333/62 主分类号 C07D209/30
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种具下式之化合物:其中:B是─0─,或─S─;R1 是卤,C1─ C3烷基,或氢;且R2是卤,C1─C3烷基,或三氟甲基,或其 药学 上可接受之盐或水合物。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是氢 。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其中R2是卤 。 4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其系N─[[(4 ─氯苯基)胺基) 羰基]─6─苯并哖喃磺醯胺;N─[[(4─氯苯基)胺基] 羰基]苯 并[B]吩─3─磺醯胺;N─[[(4─氯苯基)胺基]羰基] 苯并 [R]吩─2─磺醯胺;N─[[(4─氯苯基)胺基)羰基]─ 4─ 苯并喃磺醯胺;或其药学上可接受之盐及水合物 。 5﹒一种N─[[(4─氯苯基)胺基)羰基1─5─苯并喃 磺醯胺;及其 药学上可接受之盐及水合物。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1是氯 、氟或溴。 7﹒一种N─([(3,4─二氯苯基)胺基)羰基]─5─苯并 哖喃磺醯胺 及其药学上可接受的盐及水合物。 8﹒一种抗肿瘤药学组成物,其包含充作活性成份 之根据申请专利范围第1至 7项中任一项之化合物,加上一种以上药学上可接 受之载体,赋形剂或稀 释剂。 9﹒一种抗肿瘤药学组成物,其包含充作活性成份 之下式磺醯胺其中:R1是 卤,C1一C3烷基,或氢;且R2是卤,C1─C3烷基,或三氟甲 基 ;或其药学上可接受的盐或水合物,加上一种以上 药学上可接受之载体, 赋形剂或稀释剂。 10﹒根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物 ,可充作抗癌药。 11﹒一种用以制备根据申请专利范围第1至7项中任 一项之化合物之方法, 此方法包括反应下式化合物其巾:R1是卤,C1──C3 烷基,或氢 ;R2是卤,C1─C3烷基,或三氟甲基;且Y是─NH2或─NC O;与下式之磺酯基化合物其中:B是─S─,或─0─;X 是─NC O,─NH,或─NH─COOR3其中R2是C1─C3烷基,但若 X是─NCO或─NH─COOR3,则Y是─NH2,且若x是─N H2,则Y是─NCO。
地址 美国