| 主权项 |
1.一种结构式(Ⅰ)之化合物:式中R为CC_1-8C烷基(苯 基) C_PC或CC_2-8C烯基(苯基)C_PC;p为0至2;n为0至6;m为 0至3;A为氧或NRC^1C,其中RC^1C为氢或CC_1-8C烷基; 及Ar为苯基,其可未经取代或经CC_1-2C伸烷氧基或被 1至 3个选自卤素,硝基,CC_1-6C烷基,三氟甲基,CN,苯基 ,苯基CC_1-4C烷基及苯基CC_1-4C烷氧基取代;或其盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R系CC_1-8C 烷 基,苯基(CC_1-8C)烷基或苯基(CC_2-8C)烯基。3.根据申 请专利范围第1或2项之化合物,其中A为氧。4.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中n为0至3。5.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中m为0至3。6.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中Ar为苯基。7.根 据申请专利范围第1项之化合物,系3--(4--氟苯氧 甲基)--1--戊基 啶,3--(3,4--亚甲二氧基苯氧甲基)- -1--戊基 啶,3--(3--三氟甲基苯氧甲基)--1--戊基 啶,3--(3--苯基苯氧甲基)--1--戊基 啶,3--(2--苯基 苯氧甲基)--1--戊基 啶,3--(4--苯基苯氧甲基)--1-- 戊基 啶,3--(2-- 基苯氧甲基)--1--戊基 啶,3--(4 -- 基苯氧甲基)--1--戊基 啶,3--(4-- 基苯氧甲基) --1--戊基 啶,1--肉桂基--3--(3,4--二氯苯氧甲基) 啶,3--(4--异丙基苯氧甲基)--1--戊基 啶,或3--(3 ,4--二氯苯基胺甲基)--1--戊基 啶;或其医药上可接 受的盐。8.一种制造如申请专利范围第1项式(Ⅰ) 化合物之方法, 其包括:(a)对式中A为O或NRC^1C结构式(Ⅰ)化合物而 言 ,使结构式(Ⅱ)之化合物:(式中R及n均如结构式(I)所 述 ,且AC^1C为O或NRC^1C)与结构式L(CHC_2C)C_mCAr之化合 物(式中Ar如结构式(I)所述,且L为离去基)反应;(b)对 式中A为O或NRC^1C结构式(I)化合物而言,使结构式(Ⅲ ) 之化合物:(式中n及R均如结构式(Ⅰ)所述,且LC^1C为 可 被亲核基置换之基),与结构式HAC^1C(CHC_2C)C_mCAr之 化合物(式中m及Ar如结构式(Ⅰ)所述,且AC^1C为如结 构 式(Ⅱ)所述)反应;或(c)对其中A为NRC^1C之结构式(Ⅰ) 之化合物而言,系使结构(Ⅳ)之化合物还原:(式中RC ^4C 代表--(CHC_2C)C_nCN(RC^1C)C(CHC_2C)C_m-1CAr或-C( CHC_2C)C_n-1CCN(RC^1C)(CHC_2C)C_mCAr且,n,m,R及 Ar均如结构式(Ⅰ)所述);(d)对其中A为一键之结构式 (Ⅰ )化合物而言,系使结构式(V)之化合物:(式中R,LC^1C ,m及n均如前述)与结构式XC^1CAr之化合物(式中Ar如 结 构式(Ⅰ)所述,且XC^1C为硷金属)反应;(e)藉着与化合 物RLC^2C(其中LC^2C为离去基)反应,而将R基导入结构 式 (Ⅵ)化合物中:(f)使式(Ⅶ)化合物还原:(式中RC^5C为C C_1-7C烷基(苯基)C_PC,CC_2-7C烯基(苯基)C_PC,CC_2- 7C炔基(苯基)C_PC或CC_1-7C烷基CC_3-8C环烷基);(g)使 结构式(Ⅷ)化合物还原:(式中R,A,Ar,m及n均如前述 定义,且XC^为抗衡离子;及随后视需要形成盐。9.一 种用于治疗哺乳动物脑细胞中钙聚集所引起或恶 化之 病情之医药组合物,包括根据申请专利范围第1项 之结构 式(Ⅰ)化合物或其医药上可接受的盐,加上医药上 可接受 |
