| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű vegyületekelőállítására, ahol R1 jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkilcsoport; fenil-,fluorfenil-, difluorfenil-, nitrofenil-, dinitrofenil- vagyfluorpiridinilcsoport; R2 jelentése alkil- vagy ciklopropilcsoport; R3 jelentése klór-, bróm-, jódatom; metánszulfonát-;trifluormetánszulfonát- vagy toluolszulfonátcsoport; R4 jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom; és R5 jelentése alkilcsoport. A találmány szerinti eljárás abban áll,hogy egy (1) általános képletű vegyületet -, ahol R1 jelentése afenti, R6 és R7 jelentése alkilcsoport; vagy R6 és R7 azzal anitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolinil-,pirrolidinil- vagy piperidinilgyűrűt is alkothatnak -, egy R2-CH2-CO-Cl általános képletű savkloriddal reagáltatnak, ahol R2 jelentése afenti, majd a kapott terméket sorrendben előbb egy bázissal, majdutána 2-ciánacetamiddal kezelik; majd az így kapott termékcianocsoportját valamilyen savval R5-OH általános képletű alkoholosoldószerben -, ahol R5 jelentése a fenti -, hidrolizálják; majd akapott terméket R8X általános képletű vegyülettel kezelik -, ahol R8jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, benzil-, szubsztituált benzil-vagy trialkilszililcsoport; és X jelentése klór-, bróm-, jódatom,metánszulfonát-, trifluormetánszulfonát- vagy toluolszulfonátcsoport;majd a kapott terméket előbb egy alkálifémbázissal, majd egy 3-alkoxiakriloil-vegyülettel reagáltatják; majd a kapott terméketkatalitikus mennyiségű savval ciklizálják; majd az így kapott termékethalogénező vagy szulfonátképző szerrel reagáltatva jutnak a kívánt(II) általános képletű vegyülethez. Ó |
