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1.一种通式(I)所示5,6,7,7a -四氢-4H- 吩并[3,2-c ] 啶-2-酮之衍生物及其药学上 可接受的无机或有机酸之加成盐选自 盐酸盐马来酸盐和草酸盐者的制备方 法 式中R为苯基,其可任意地被一个卤 原子,低级烷基,硝基,或氰基斯取 代。 R'为一个氢原子或低级烷基; 及n为l; 其中 a)利用过氧化氢,在一种惰性溶剂中 及于防止反应混合物温度升高的条 件下氧化下列通式(v)之 boronicacid衍生物。 式中R,R'和n具有前述相同意 义。和R"为一个氢原子,及 b)藉着令反应混合物与水接触,而水 解所得之下列通式(VI)的硼酸衍 生物,以获得通式(I)之化合物 式中R,R',R''和n具有前述 相同意义。2.一种通式(I)所示5,6,7,7a -四氢-4H- 吩并[3,2-C ] 啶-2-酮之衍生物及其药学上 可接受的无机或有机酸之加成盐选自 盐酸盐,马来酸盐和草盐酸者的制备 方法 式中R为苯基,其可任意地被一个卤 原子,低级烷基,硝基或氰基所取代 ; R'为一个氢原子或低级烷基;及n 为l; 其中 a)使下式之 吩并 啶衍生物 式中R,R'和n具有前述相同意义者 者与下式之硼酸烷酯 B(OR"')2 式中R"'为低级烷基者在一种惰性 溶剂内及于0至-80℃范围内之温 度下相反应; b)利用过氧化氢在一种惰性溶剂中及 于防止反应混合物升高的条件下直 接氧化在反应介质内由是而得示加 分离之boronic acid衍生物,及 c)藉看令反应混合物与水接触而水解 所得之硼酸衍生物以得通式(I) 化合物。3.制备通式(I)化合物之方法,本质 上如前述和举例说明者。 |
