| 主权项 |
1﹒下式化合物或其药物上合格之酸加成盐之 制法: 在其中R1为(1─7C)烷基 或CF3─(1─5C)烷基;R3为氢 ;R4为氢或碳原子不超过6之烷基,烷 醯基,或7─10个碳原子之苯基─(氧 取代)烷基,D为氧或NR6;R6为氢 ,烷基,羟烷基,CF3─烷基,环烷基 烷基,烷氧烷基,烯基或炔基,上述基之 碳原子各不超过6,苯基,卤苯基,(1 ─3C)─烷氧基─苯基,苯基─(1─ 3C)烷基,单卤代苯基─(1─3C) 烷基,二卤代苯基─(1─3C)烷基, (1─3C)烷基─苯基─(1─3C) 烷基,(1─3C)烷氧─苯基─(1─ 3C)烷基或三氟甲苯基─(1─3C) 烷基;R7为氢,(1─3C)烷基或苯 基;R8为氢或(1─3C)烷基;及n 为1或2;该制法包括:(a)于D为氧 而n为同之情况时,经由在摄氏二五── 三0度之温度下,使式VIII化合物与 式H2NR4之一种胺起反应而使下式( VIII)之化合物环化:(在其中X为 氯或溴而R及R11,可以为相同或不同 ,为烷基);(b)于D为氧之情况时, 使下式XIII之一种化合物与式H2N R4之一种胺起反应;(c)于R4为氢 之情况时,在摄氏一五0度至二五0度之 温度下,使下式(XV)之一种化合物内 部环化: (d)于D为NR6之情况时 ,使式(Ⅰ)之一种化合物(在其中D为 氧者)与式H2NR6之一种胺起反应; (e)于D为NR6而R6为除氢以外者 之情况时,在有一种强存在时,使式( I)之一种化合物(在其中D为NH者) ,与式R6─LG之一种化合物起反应( 在其中LG为一个释离原子团;(f)于 R4为碳原子不超过5之烷醯基,苯醯基 或碳原子不超过10之苯烷醯基,则经由 使该化合物与适当之醯基卤或酸酐起反应 而醯化式(I)之一种化合物(在其中R 4为氢者);(g)于D为氧而n为二之 情况时,经由使式ⅩⅥ与式H2NR4之 一种胺起反应而环化式ⅩⅥ之一种化合物 :(h)于D为氧,R4为除氢以外者, 以及R7和R8之至少一个为除氢以外者 之情况特,在二五0度─三00度下使式 (I)之化合物(在其中R4为氢者)与 式H2NR4之一种胺(在其中R4为除 氢以外者)起反应;或(i)于R4为除 氢以外者之情况时,在有一种强存在时 ,使式(I)之一种化合物(在其中R4 为氢者)与式R4─LG之一种化合物起 反应;在R4─LG中,R4为除氢以外 者而LG为一个释离原子团。 2﹒根据上述请求专利部份第1﹒项之方法, 用以制备4─胺基─6,7─二氢─1─ 正─成基─6─正丙基唑骈[3,4─ b]咯骈[3,4─e]啶─5(l H)─酮或其一种药物上合格之酸类加成 盐。 |
