发明名称 头芽胞素衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW059985 申请公布日期 1984.07.16
申请号 TW07211148 申请日期 1983.04.13
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 矢敷孝司;吉村义信;滨口直
分类号 A61K31/545;C07D501/04;C07D501/24 主分类号 A61K31/545
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.制备如下通式所示之化合物 NH2--S-CH2CONH-O-N-S-COOCHOOOR 【其中 R1 为甲基或乙基; R2 为含 5至 7 个碳原子之直链型或分枝型烷 基】或其药学上可接受之酸加成盐的 一种方法;该方法包含(1)令如下通式 所示之一种化合物: NH2-N-S-VH2CONH-O-N-S-COOH 或其盐,与如下通式所示之一种化合 物 HO-CHOCOR2-R1 式中 R1 及 R2 定义如上,或其一种 反应性衍生物,例如如式 X — CHOCOR2,所示之一种化合物, R1 式中, R1 及 R2 之定义同前,而 X 示一卤素原子,于一种惰性溶剂内在 —2O ℃ - 2O ℃温度下起反应。 或(2)令如下通式所示之一种化合 物 NH2-N-S-COOCHOCOR2-CH2CH2N 【式中R1 及 R2 定义如上】与 2—(2 —胺基 — 4 —基)乙酸 或其反应性衍生物诸如酸卤化物,酸 ,混合型酸 ,活性醯胺及活性酯 于一种溶剂内在室温或冷却下起反应 ;或(3)令如下通式所示之一种化合物 : Y-CH2COCH2CONH-N-S-COOCHOOR2 【式中,Y 为一卤素;R1 及 R2 定义如上】与硫 于一种溶剂内在冷 却下起反应;或(4)令如下通式所示之 一种化合物: H2N-N-S-CH2CONH-O-H-S-CH2W 【式中 W 为乙醯氧基或乙醯基乙醯氧 基,R1 及 R2 定义如上】与 1 —( 2 —二甲胺乙基)— 5 —氢硫基— l H — 四 于一种溶剂内在室温至 40 C 或 60 ℃ 温度起反应。2.根据上述请求专利第1. 项之方法,其 中 R2 为戊基,2 —甲基丁基,庚基 或1 —丙基丁基。3.根据上述请求专利部份第1.项 之方法 ,其中药学上可接受之盐为盐酸盐。4.根据上述请 求专利部份第1.项之方法 ,其中 7—【2-( 2 —胺基 —4—基)乙醯胺基】—3—【【【 1 —(2—二甲胺乙基)一 1H 一 四 一5一基)硫】甲基】哂— 3 —吩 — 4 一羧酸l —(3—甲基戊醯氧基 )乙酯乃告制得。5.根据上述请求专利部份第1.项 之方法 ,其中,7-【2 —( 2 —胺基 — 4 —基)乙醯胺基】一3一【【 【1—(2 — 二甲胺乙基)一 1H 一 四 — 5 —基】硫】甲基】哂一3一 吩— 4 —羧酸 1—(3—乙基戊醯氧 基)乙酯乃告制得。6.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,其中,7-【2 -( 2 —胺基 唑— 4 —基)乙醯胺基】—3—【【 【1 -(2 —二甲胺乙基)一 1H 一 四唑 —5—基】硫】甲基】哂 一3一 吩 —4—羧酸】—( 2—乙基丁醯氧 基)乙酯乃告制得。7.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,其中,7—【 2—( 2 —胺基 唑 —4—基)乙醯胺基】—3—【【 【1—(2 — 二甲胺乙基)— lH — 四唑 —5—基】硫】甲基)哂 —3— 吩 —4—羧酸】—(正己醯氧基)乙 酯乃告制得。8.根据上述请求专利部份第1.项之方 法 ,其中,7-【2 -( 2 —胺基 唑 —4—基)乙醯胺基】—3—【【 【1 -(2 —二甲胺乙基)一 1H 一 四唑 —5—基】硫】甲基】哂 一3一 吩 —4—羧酸 1—( 4—甲基兀醯氧 基)乙酯乃告制得。9.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,其中,7-【2 -( 2 —胺基 唑 —4—基)乙醯胺基】—3—【【 【1 -(2 —二甲胺乙基)一 1H 一 四唑 —5—基】硫】甲基】哂 一3一 吩 —4—羧酸 1—(正辛醯氧基)乙 酯乃告制得。10.根据上述请求专利部份第1.项之 方法 ,其中,7-【2 -( 2 —胺基 唑 —4—基)乙醯胺基】—3—【【 【1 -(2 —二甲胺乙基)一 1H 一 四唑 —5—基】硫】甲基】哂 一3一 吩 —4—羧酸 1—(2 —正丙基戊醯 氧基)乙酯乃告制得。11.根据上述请求专利部份第 1.项之方法 ,其中,7-【2 -( 2 —胺基 唑 —4—基)乙醯胺基】—3—【【 【1 -(2 —二甲胺乙基)一 1H 一 四唑 —5—基】硫】甲基】哂 一3一 吩 —4—羧酸 1—( 4—正己醯氧基) 丙酯乃告制得。
地址 日本
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