| 主权项 |
1﹒制备如下列通式化合物之方法其中R1与 R2可相同或相异,代表氢,C1-8烷 基,或芳基甲基;及R1与R2可一起代 表─(CH2)4─或─(CH2)5─ ;R3及R4可相同或相异,代表氢,C 1-4烷基或芳基甲基,及R3与R4可 一起代表,CH2─或CH2─CH2─ ;任意地呈消旋物或立体异构物或纯对映 异构物之混合物形式,呈自由形式及酸 加成盐;该方法之特点为(a)如下通式 之4─胺基[其中X代表氯或溴或 C1-4烷硫基,R3及R4定义如前] 与如下通式之一氮陆圜衍生物在酸结合剂 如碳酸钠、碳酸钾或胺类(如三丙胺)存 在下,于加热下,方便地在惰性溶剂中, 于回流温度反应 [其中R1及R2定义 如前];或(b)如下通式化合物[其中 R1,R2,R3及R4定义如前]与过 量之加下通式之碳酸二烷基酯于升高温度 反应并加入少量氢化钠及较低级醇如乙醇 [其中R,及R'可为相同或相异,代表 任意分枝之C1─6烷基];或(c)如 下通式化合物[其中R,R3及R4定义 如前]与如下通式之羟基羧酸酯于加热下 ,在充份高沸点之惰性溶剂如乙二醇二甲 醚中,于少量氢化钠存在下反应[其中R ',R1及R2定义如前];或(d)如 下通式化合物[其中R,R1,R2,R 3及R4定义如前]与氯化铵及过量之甲 醯胺反应,依据例至(b)所得化合物系 呈自由或酸加成盐形式单离出。 |
