| 主权项 |
1.制备一般式的胺基四氢化荼衍生物之 程序 其中 A代表为-CH2-CH2-, -CH=CH-,-NH-CO-或 -CH2-CO-官能团,B代表为甲 5 烯基;碳醯或硫代碳醯等官能团, E代表为C2至C4之直链烯属 烃,其可被C1至C3之烷属烃任意 的取代,如2-羟基-n-丙烯,2 -羟基-n-丁烯,或3-羟基-n -丁烯等官能团。 R1代表为氢,氟,氯或溴原子, 三氟甲烷,硝基,氨基,氨基代脂肪 族烃基,氨基代二脂肪族烃基,烯基 ,硫烯基,羟基,脂肪族氧基,或是 苯氧基等官能团,同时每个脂烷类可 含有C1-C3之原子。 R2代表为一个氢,氯或溴原子 ,羟基,脂肪氧基,苯氧基或是脂族 烃类等官能团,同时每个脂肪烃类可 含有C1-C3之原子。 R1和R2一起代表含C1或 C2的烯属二氧基。 R3和R4可为相同之官能基亦 可不同,其代表为氢,氟,氯,溴原 子,烷属烃,羟基,烷属氧基,硝基 ,氨基,烷属氨基,或二烷属氨基等 官能基,或是同者同时代表一个甲烯 二氧基,同时每一个烷属烃包含l至 3个碳原子 R5代表为一个氢原子,含有3 -5碳原子之烯属烃,脂肪烃烷基或 苯基脂肪烃烷基,同时每个脂肪烃烷 包含1-3个碳原子,有关其有机酸 或无机酸之酸性附加盐类其具有下列 之特性 (a)此化合物的通式为(Ⅱ)与化 合物通式(Ⅲ)反应 其中 A,B和E如请文所定义之官能 基,R1代表为一个羟基,氨基或脂 肪烃烷氨基等官能基,其被保护基所 保护,或是具有与前述之R1所提供 之意义; R'2代表为一个羟基由一个保护 基所保护,或具前述R2所提供之意 义; R'3代表由一个保护基所保护的 羟基,氨基或是脂肪烃烷氨基,或具 有前述R3所提供之意义; R'4代表为由一个保护基所保护 羟基,氨基或是脂肪烃烷氨基,或具 有前述R4所提供之意义; R'5为氨基之保护基,或具有前 述R5所提供之意义。和 U代表一个亲核生可改变官能基 如卤素原子或硫醯氧基;例如氯,溴 ,碘等原子,或甲磺醯氧基,p-甲 苯磺醯氧基,或乙氧磺醯氧基。任何 所选用之保护基都可分离移除。 (b)为了制备通式(Ⅰ)之化合物 ,其中A代表为-个-C -CH2-CH2-,B代表为 甲烯基或碳醯基且R5不为含 有3-5个碳原子之脂肪烃烷 基。此化合物通式为: 其中 R1至R5和E均如前文中所定 义的相同和 B'代表一个甲烯基和碳醯基, 此化合物发生氢化作用。或 (c)为了制备通式(Ⅰ)之化合物 ,其中,B代表为硫代碳醯。 此化合物通式为 其中 R1至R5,A和E均如前文所 述之定义相同,此化合物与硫磺-引 入剂反应。或 (d)为了制备通式(Ⅰ)之化合物 ,其中,A代表一个 0H -CH-CO-。此化合物通式 如左: 其中 R1至R5和E如前文所叙述之 定义相同,此化合物发生还原作用生 成。或 (e)为了制备通式(Ⅰ)之化合物 ,其中,A代表 -CH2-CH2-或-CH= CH-。B代表一个甲烯基。 此化合物的通式为下: 其中 R1至R5和E均如前文所述之 定义相同,A'代表一个 -CH2-CH2-或-CH=CH- ,此化合物发生还原作用。或 (f)为了制备通式(Ⅰ)之化合物 ,其中,A代表为-COCO- 。此化合物通式如右: 其中 R1至R5和E如前文所叙述之 定义相同,此化合物发生氧化作用。 或 (g)为了制备通式(Ⅰ)之化合物 ,其中,A代表-NH-CO- ,E代表2-4个碳原子之烯 属烃,其可被1-3个碳原子 烷属烃取代。此化合物之通式 如右: 其中 B和E均如前文所定义相同; R'1代表保护基所保护的一个羟 基,氨基或脂肪烃烷氨基,或是具有 前文所述R1提供的意义; R'2表示一种为一种保护基团所 保护之羟基或者与前述R2之定义相 同。 R'3和R'4可为相同的官能基或 不同,其各别代表由保护基所保护的 羟基,氨基,或是脂肪烃烷氨基,或 是如前文中R3和R4所提供之意义 ; R"5代表一个氨基之保护基,或 是如前文中R5所提供的意义,和所 期望的氢。 此化合物可与碳酸的衍生物反应,比 碳酸衍生物的通式为(X)为右: 其中 w可为相同或不同的官能基,每 一位置代表一个亲核性可改变的官能 基,如果希望将任何选用的保注基移 除可随后处理之。或 (h)此化合物的通式如右: 其中 A,B,E,R1和R2均如前 文中所定义者相同,但E之官能基, -CH2-上的二个氢原子或-CH3 上的二个氢原子,均可被一个氧原子 取代。此化合物与通式 之化合 物反应 其中 R3至R5均如前文中所定义者 相同,有还原剂存在时,加以反应。 接着由于需要可将通式(Ⅰ)化合物 转变为与其有关之酸性附加盐类,特 别是一些在生理上所能接受之有机酸 或无机酸之酸性附加盐类更是适宜。2.如请求专 利部份第1.项中,此反应的 特色是在溶剂中进行此反应。3.如请求专利部份 第1.项(a)和第2﹒ 项中,此反应的特色是在含有酸性连 接剂中进行此反应。4.如请求专利部份第1.项(a)和 第2﹒ 项中,此反应特色是任何的保护基可 由水馆或氢化作用加以分离移除之。5.如请求专 利部份第1.项(a)和第2﹒ 项中,此反应特色是其反应温度为0 -150℃一般选择所使用溶剂之沸 点为反应温度进行反应。6.如请求专利部份第1.项 (b)和第2. 项中,其反应特色是其在氢气压力为 1-7巴,反应温度0-75℃下进 行触媒氢化反应,其中以20-50 C的反应温度为最适宜。7.如请求专利部份第1.项(c )中,其 反应特色是在五硫化二磷或2,4- 重(4-甲氧基-苯基)-1,3- 二硫-2,4-二磷-2,4一二硫 化物反应生成。8.如请求专利部份第1.项(c),第2﹒ 项和第6.项中,反应特色是在反应温 度50-150℃下进行此反应,但以 反应混合物之沸点温度为最适宜。9.如请求专利 部份第1.项(d)中,反 应特色是其与金属氢化物进行反应, 例如:钠硼氢化物。10.如请求专利部份第1.项(d),第 2. 项和第9.项中,其反应特色是其在反 应温度0-80℃下进行反应,其中 以15-40℃为最适宜。11.如请求专利部份第1.项(e), 其反 应特色是其与金属氢化物诸如:钠硼 氢化物,二硼化物,或是与硼错化合 物和硫醚,诸如:二硼错化合物和二 甲基硫化物进行反应。12.如请求专利部份第1.项(e ),第2. 项和第9.项中,其反应特色是反应温 度在0-25℃下进行反应,而其中 以l0-25℃为最适宜反应温度。13.如请求专利部份 第1.项(f)和第2. 项,其反应特色是此氧化作用是用遇 锰酸钾,二氧化硒,或重铬酸钠来进 行此反应。14.如请求专利部份第1.项(f)和第2. 项,第13.项中,其反应特色是此氧化 作用的反应温度是0-100℃,进行 反应。15.如请求专利部份第1.项(g)和第2. 项,其反应特色是此反应在0-150 ℃下进行反应。16.如请求专利部份第1.项(h)和第2. 项中,其反应特色是此反应须在金属 氢化错化物存在下进行。17.如请求专利部份第1. 项(h)和第2. 项中,其反应特色是为了制备通式( I)之化合物,其中R5代表为氢原 子;则此反应须在氢氧和钯/活性炭 存在下进行此反应。18.如请求专利部份第1.项(h) 和第2. 项,第16.项17.项中,其反应特色是此 反应须在反应温度0-1O0℃下进行 反应,其中以20-80℃之反应温 度为最适宜。 |
