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1.制造式(I)爱美达素之方法, 该制法包括使式(Ⅲ)化合物 X-CH2COO-R (Ⅲ) 其中 X为氯,碘,氟或溴,且 R为特丁基,对-甲氧 基,三 苯基甲基或二苯基甲基, 与式(Ⅱ)1-(对-氯苯甲醯)- 5-甲氧基-2-甲基-3- 基 乙酸 在乙 ,二甲亚 或四氢 喃中,于 氟化钾或氟化铯之存在下,选择性地 在甲酸钠,乙酸钾或丙酸钠之存在下 ,于室温至15℃温度间进行反应 30分钟至数小时, 以制得式(Ⅳ)爱美达素酯 其中R之定义如前,然后 在室温或冷却状况下,在苯甲醚, ,2-甲基 ,dithiothreitol 或3-氢硫基乙醇之存在下,用一酸 ,例如三氟乙酸,三氯乙酸,氢氟酸 ,甲酸,氢氯酸/乙酸,氢溴酸/乙 酸或氢氯酸/二恶烷处理1至数小时 而从爱美达素酯移除保护基R 。 |
