发明名称 可用作抗微生物剂之N–[1–(烷基或芳甲基)–4(1H) –二氢亚╳啶基)烷胺之制法
摘要
申请公布号 TW081627 申请公布日期 1986.10.16
申请号 TW074104767 申请日期 1985.10.24
申请人 施德龄药厂 发明人
分类号 A61K31/44;C07D213/74 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制备具有下列结构式之N—[1—( 烷基或芳甲基)—4(1H)—二氢 亚 啶基 或其酸加成盐之方法[其中R是具有 6至18个碳原子之烷基;R"是具 有1至12个碳原子之烷基,苯甲基 或卤苯甲基];本法包含以具有下列 结构式之相应化合物 R"—X (其中X是可替换的离基)在40— 250℃范围内之温度,于有或无溶济下 将具有下列结构式之相应4—烷胺基 啶烷化历时1—48小时 及分离Hx酸加成盐,或若所要酸加 成盐为非Hx之酸者,由离子交换术 分离所需的酸加成盐,或分离游离硷 或游离硷与酸加成盐之混合物。2.根据上述请求 专利部份第1.项之方法 ,其中R是具有6至13个碳原子之 烷基。3.根据上述请求专利部份第1.项或第2﹒ 项之方法,其中R"是具有1至9个 碳原子之烷基。4.根据上述请求专利部份第3.项之 方法 ,其中R"是具有6至9个碳原子之 烷基。5.根据上述请求专利部份第1.项或第2﹒ 项之方法,其中R"是苯基甲基或4 一氯苯基甲基。 6 .根据上述请求专利部份第1.项至第4, 项任何1项之方法其中R与R"皆为 辛基。 7.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,供制备N—(1—辛基—4(1H )—二氢亚 啶基]辛胺单氯化氢或 单溴化氢盐。 8.制备具下列结构式之N—[1—(烷 基或芳烷基)—4(1H)—二氢亚 啶基}—烷胺之方法 [其中 R 是具有6至18个碳原子之烷基; R'是具有2至12个碳原子之烷基 ,苯甲基或卤苯甲基;或其酸加成盐 ],本法包含将NH2与下式相应化 合物在溶剂中,于0-100℃范围内 之温度反应历时1-24小时 [其中R与R'如前述定义以及 X是可替换的离基],并分离HX酸 加成盐,或若是所要的酸加成盐为一 种酸而非HX,由离子交换术分离所 需的酸加成盐,或分离游离硷或游离 硷与酸加成盐之混合物。
地址 美国