| 主权项 |
1.形成弱硷性有机化合物(较好为具有药学活性之化合物)微粒之方法,此种化合物且水中溶解度在第一个pH较在第二个pH时为大,其方法包含:(a)将该化合物溶于水中,其中存在足够的硷以供提高溶液之pH至所谓的第一个pH;此pH大于化合物之pka约2个pH单位为较佳;溶液中尚有一种阴离子界面活性剂一且于第一及第二个pH ,两种状况下均能保持其离子性状态;及一种两性界面活性剂-一当pH 由第一个pH 改变至所谓的第二个pH时,其阳离子性渐增;及(b)搅拌及滴定此溶液,采用一种滴定剂能将该溶液之pH降低至所谓的第二个pH,同时引发阴离子界面活性剂与两性界面活性剂间之堆积生成与化合物以微粒形态沉淀。2.形成弱硷性有机化合物(较好为具有药学活性之化合物)微粒之方法,此种化合物且水中溶解度在第一个pH较在第二个pH时为大,此方法包含:(a)将该化合物溶于水中,其中存在足够的酸以供降低溶液之pH至所谓的第一个pH ,此pH低于化合物之pka约2个pH单位为较佳;溶液中尚有一种阳离子界面活性剂-一其于第一个及第二个pH两种状况下均能保持其离子性状态,及一种两性界面活性剂──当pH由第一个pH改变至所谓的第二个pH时,其阴离子性渐增;及(b)搅拌及滴定此溶液,采用一种滴定剂,能将该溶液之pH提高至所谓的第二个pH ,同时引发阳离子界面活性剂与两性界面活性剂间之堆积生成与化合物以微粒形3.根据上述请求专利部份第1.项或第2﹒项之方法,其中该两性界面活性剂是由下列各类中选出,包含由咪唑琳衍生之两性物,三甲胺内酯与胺基酸两性物。4.根据上述请求专利部份第3.项之方法,其中该两性界面活性剂是由下列各类中选出,包含有古柯醯胺基丙基三甲胺内酯;月桂醯胺基丙基三甲胺内酯;月桂醯胺亚基二丙酸二钠。5.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中该阴离子界面活性剂是由下列各类中选出,包含有月桂基硫酸钠;烷基硫酸钠,其烷基含8至18个羰原子;及二烷基磺基琥珀酸钠,其烷基含6至8个碳原子。6.根据上述请求专利部份第2.项之方法,其中该阳离子界面活性剂是由下列各类中选出,包含有烷基三甲铵之卤化物,其烷基含丁11至18个碳原子;烷基毗啶之卤化物,其烷基含8至18个碳原子;卞基烷基二甲铵之卤化物,其烷基含8至18个碳原子;及烷基二甲基乙铵之卤化物,其烷基含8至18个碳原子。7.根据上述请求专利部份第1.项或第2﹒项之方法,其中化合物对两性界面活性剂,及阳(或阴)离子界面活性剂间之比例,是介乎0.5:1:1至4.4:1:1,实际之比例是视特定系统所能达到之最大溶解量而定。 |
