| 主权项 |
l.式(Ⅰ)化合物 式中 R系(a)-NHR3,其中R3系 (a')-CON(NO)R4,其 中R4系C1-4烷基其 可末被取代或被卤所 取代;或 (b')-CO(CH2)m-Rs, 其中R5系卤,环氧乙 烷基,甲基环氧乙烷 基,氮丙啶基,环丙 基或脂环,-末 饱和酮或内酯之残留 物,及m系0或l至 4之数, (b) 其中R6及R7 为相同及各为环氧乙烷甲 基,氮丙啶甲基,或被卤 或-OSO2R8,基所2-取 代之C2-4烷基,其中R8 系C1-4烷基或苯基,或 R6或R7之一基系氢及另 外如前述; 每一R1基系各自独立为氢或C1- 烷基; 及其药理可接受盐类。 2.依请求专利部份第1.项之化合物,其 中 R系-NHR3,其中R3系 (a') -CON(NOR4),其中R4系 C1-4烷基其被卤所取代;或 (b') -CO(CH2)m-R5,其中 R5系卤,环氧乙烷基,1- 氮丙啶基,环丙基,或脂环 ,-末饱和内酯之残留物, 及m系0,1或2之数; 每一R1基系各自独立为C1-4烷 基; 及其药埋可接受盐类。 3.依请求专利部分第1.项之化合物,其 中 R系 基,其中R6及 R7系相同及各为环氧乙烷甲基,1 -氮丙啶甲基,或被卤或-OSO2R8 基所2-取代之C2-4烷基,其中R8 系C1-4烷基; 每一R1基系各自独立为C1-4烷 基, 及其药埋可接受盐类。 4.依请求专利部分第1.项之式(Ⅰ)化 合物系选自下列之基: N-脱甲醯-N-﹝N'-(2 -氯乙基)-N'-亚硝基胺基甲醯 ﹞-狄史塔霉素A; N-脱甲醯-N-﹝N'-甲基 -N'-"亚硝基胺基甲醯﹞-狄史塔 霉素A; N-脱甲醯-N-(环氧乙烷羰 基)-狄史塔霉素A; N-脱甲醯-N-(环丙基羰基 )-狄史塔霉素A; N-脱甲醯-N-(3-甲基环 氧乙烷羰基)-狄史洛霉素A; N-脱甲醯-N-(2-氯乙基 羰基)-狄史洛霉素A; N-脱甲醯-N-﹝l-(氮丙 啶)羰基﹞-狄史塔霉素A; N-脱甲醯-N-﹝N,N-双 (2-氯乙基)-狄史塔霉素A。 5.依请求专利部份第4.项之式(Ⅰ)化 合物之氢氯酸盐。 6.制备请求专利部份第1.项之式(Ⅰ) 化合物或其药理可接受盐类之方法, 该方法包括: (A)使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合 物反应: 式中 R及R4如请求专利部份第1. 项所定义者,Z系分离基; 因此而得式(Ⅰ)化合物,其 中R系-NHR3及R3系 -CON(NO)R4,其中R4如请 求专利部分第1.项所定义者:或 (B)使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅳ)化合 物反应; 式中R1,R5及m如请求专利部分 第1.项所定义者,Z'系分离基; 因此而得式 (Ⅰ)化合物,其中R系 -NHR3及R3系-CO(CH2)m- R5,m及R5如请求专利部分第1. 项所定义者;或 (C)使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅴ)化合 物反应; 式中R1如请求专利部分第1.项所 定义者,X可为氢,C1-4烷基或 卤烷基;而得式(Ⅵ)化合物; 式中 R1如请求专利部分第1.项所 定义者,每个X之定义对应于式( Ⅴ)化合物中之X的定义者,及转 换式(Ⅵ)化合物成为式(Ⅰ)化 合物,其中R系- 基,其 中R6及R7如请求专利部分第1.项 所定义者;及须要时,转变式(Ⅰ )化合物或为另外之式(Ⅰ)化合 物,及/或须要时,盐化或(Ⅰ) 化合物或由盐得到自由化合物,及 /或须要时,分离式(Ⅰ)异构体 之混合物成为单独之异构体。 7.一种药剂组成物;包含适宜之携体及 /或稀释剂及以请求专利部分第1.项 之式(Ⅰ)化合物或其药理可接受盐 类为主要活性成分。 8.使用请求专利部分第1.项之式(Ⅰ) 化合物为杀病毒及抑制瘤肿之药剂。 9.使用请求专利部分第7.项之药剂组成 为杀病毒及抑制瘤肿之药剂。 10.使用请求专利部分第1.项之式(Ⅰ) 化合物制备请求专利部分第7.项之具 杀病毒及抑制瘤肿活性之药剂组成物 。 |
