| 主权项 |
1.通式(Ⅰ)或(Ⅰ')的嘧啶衍生物:通式(Ⅰ)通式(Ⅰ') 其 中,于通式(Ⅰ)中,R1为具有1到6个碳原子的低级烷 基, 较适当者为正丙基,或正丁基;R2为氢原子,卤素原 子, 具有1到6个碳原子的低级烷基,较适当者为甲基或 异丙基 ;OH,SH或NH2基;OR5或SR5基,此处R5为具有1到6个碳 原子的低级烷基,较适当者为甲基;或芳环;X为一化 学 键,氧原子,硫原子,NH基或卤素;R3在X为卤素时不存 在,否则为氢原子,具有1到6个碳原子的低级烷基, 较适 当者为甲基或异丙基;-(CH2)n-COOR7基,-(CH2)n-OR7基 ,-(CH2)nOCOR7基,-(CH2)n-SR7基,-(CH2)n-CH-CH2基 ,此处,n为0到5的整数,较适当者为0到3之整数且R7为 氢原子,具有1到6个碳原子的低级烷基,较适当者为 甲基 或乙基,-(CH2)p-CONR8R9基或-(CH2)p-NR8R9基,p为0到 5的整数,较适当者0到2之整数,且R8和R9可相同或相 异 ,为氢原子或具有1到6个碳原子的低级烷基,较适当 者为 甲基;或者,R8和R9与其所连接的氮原子一起形成一 杂环 ,系选自 咯烷,六氢 啶,吗福 ,硫代吗福 ,苯二 甲醯亚胺,或六氢 之中者,其可为含有一芳环,或-( CH2)n-杂环取代基者,此处n的定义同上;且R4为选自 下 列基的基:其中R12为氢原子或具有1到6个碳原子的 低级 烷基且Y和Z各互不相干地为氢原子,低级烷基或卤 素原子 ;且于通式(Ⅰ')中,R1,R2和R4皆为通式(Ⅰ)中定义者 ,R3'除与R3有相同定义外,其p値不等于0且n値不等于 零 ,但在-(CH2)n-COOR7或-(CH2)n-芳环,等情形除外,上 述衍生物可为加成盐形式,特别是医药可接受之加 成盐。2.如申请专利范围第1项的嘧啶衍生物,其具 通式(Ⅰ"): 通式(Ⅰ")其中R1,R2,X和R3皆为上面定义者,及其加成 盐,特别是医药可接受加成盐。3.如申请专利范围 第1项的嘧啶衍生物,其具通式(Ⅰ"): 通式(Ⅰ"')其中R1,R2和R4皆为上面定义者,及其加成 盐 ,特别是其医药可接受加成盐。4.如申请专利范围 第1项所述的嘧啶衍生物,其中R3为选 自乙氧羰基甲基,羟基乙基,甲基和氢原子之中者 。5.如申请专利范围第1项所述的嘧啶衍生物,其中 R3'系选 自乙氧羰基甲基,2-羟基乙基与甲基乙之中者。6. 如申请专利范围第1,2,3,4或5项所述的嘧啶衍生物 ,其中R1系选自正丙基和正丁基中者。7.如申请专 利范围第1,2,3,4或5项所述的嘧啶衍生物 ,其中R2为选自甲基或氢原子中者。8.如申请专利 范围第1,2,3,4或5项所述的嘧啶衍生物 ,其中R2为甲硫基。9.如申请专利范围第1.3.4或5项 所述的嘧啶衍生物,其 中R4系选自2-亚硫醯基苯甲醯胺基,2-羧基苯基和2-( 四 锉-5-基)苯基之中者。10.如申请专利范围第1项所 述的嘧啶衍生物,系选自具有 下列构造式的衍生物之中者:11.如申请专利范围第 1项所述的嘧啶衍生物,其系选自具 有下列构造式的衍生物之中者:12.一种制备如申请 专利范围第1到11项中任一项所述的通 式(Ⅰ)或(Ⅰ')嘧啶衍生物之方法,,其中嘧啶环系用 尿 素,硫 , 或胍与具下列化学式的1,3-酮基酯,1,3- 酮基,或1,3-二酮类等反应而制成者化学式(Ⅵ)化学 式( Ⅶ)化学式(Ⅷ)式中R1的定义同上,R13为低级烷基,较 适 当者为甲基或乙基,s为1到5的整数,U为氧或硫原子 或亚 甲基,R14为氢原子或低级烷基,较适当者为甲基或 乙基 ,且V为官能基,使得在所述方式中,于醇内,含有醇 化 钠或钾,或含有硷,如氢氧化钠或氢氧化钾之情况 下,在 从室温到溶剂回流温度之间的温度下反应得到上 面定义的 R4基。13.一种制备如申请专利范围第1至11项中任 一项所述之通 式(Ⅰ)或(Ⅰ')嘧啶衍生物的方法,其中R4为下列基 该方 法包括将下示化学式的酸酐或下示化学式的酸酐 与下示化 学式的胺衍生物反应而成其中R1,R2,R3或R3'及X皆为 上 面定义过者;Y和Z为氢原子,低级烷基,卤素原子或 烷氧 基。14.一种制备如申请专利范围第1至11项中任一 项之通式( Ⅰ)或(Ⅰ')嘧啶衍生物的方法,其中R4为下示基该方 法包 括将下示化学式嘧啶衍生物其中R1,R2,X与R3或R3'皆 为 上面定义过者;与一氮化三钠在内含铵盐,如氯化 铵,的 二甲基甲醯胺中于100到150℃之间的温度下反应而 成,或 与氮化三甲基锡在甲苯中加热,接着用气态氯化氢 处理而 成。15.一种用于治疗心血管疾病,特别是高血压与 心官能不 足之医药组合物,该组合物包含医药有效量之如申 请专利 范围第1项到第11项中任一项所定义的通式(Ⅰ)或( Ⅰ')嘧 啶衍生物,或其医药可接受之加成盐类,掺在医药 可接受 赋形剂,溶媒或载剂中者。16.如申请专利范围第15 所述之医药组合物,其系调配成 含有1到400毫克活性成份的明胶胶囊或锭剂,或调 配成含 |
