| 发明名称 | 5，6-二氢-6-氧代-11H-吡啶并(2，3-b)(1，4)苯并二杂化合物的合成 | ||
| 摘要 | 本发明系抗消化道溃疡药物Pirenzepine及其他有关药物合成的重要中间体，5，6-二氢-6-氧代-11H-吡啶并(2，3-b)(1，4)苯并二氮杂合成的新方法，该方法的特征是，上述化合物是由反应物2-氯-3-(2-氨基苯甲酰氨基)吡啶，在水溶剂中进行环化制得。另外，本发明在由2-氯-3-氨基吡啶与邻氨基苯甲酸反应生成2-氯-3-(2-氨基苯甲酰氨基)吡啶的过程中以过渡金属络合物M(acac)x为催化剂。由于采用了上述手段，使得本发明具有反应溶剂简单，得率较高。 | ||
| 申请公布号 | CN1019115B | 申请公布日期 | 1992.11.18 |
| 申请号 | CN85102584.6 | 申请日期 | 1985.04.01 |
| 申请人 | 南京大学 | 发明人 | 冯骏材;吴美芳;张林;沙坚;陈伟兴 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/395;//(C07D471/04,221:00,243:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 南京大学专利事务所 | 代理人 | 黄嘉栋 |
| 主权项 | 1、一种制备5，6-二氢-6-氧代-11H吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂<img file="85102584_IMG2.GIF" wi="30" he="57" /><img file="85102584_IMG3.GIF" wi="195" he="78" />方法，它由二步反应组成；第一步由2-氯-，3-氨基吡啶<img file="85102584_IMG4.GIF" wi="153" he="78" />(Ⅳ)在多聚磷酸(PPA)存在下与邻氨基苯甲酸<img file="85102584_IMG5.GIF" wi="155" he="75" />(Ⅶ)缩合，制得2-氯-3-(2′-氨基苯甲酰氨基)吡啶<img file="85102584_IMG6.GIF" wi="270" he="87" />(Ⅵ)，第二步将第一步所得的2-氯-3-(2′-氨基苯甲酰氨基)吡啶(Ⅵ)在无机酸存在下，加热成环制得5，6-二氢-6-氧代-11H吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂<img file="85102584_IMG7.GIF" wi="30" he="57" />(Ⅰ)，本方法的特征在于，第一步缩合反应在惰性气体气氛中，添加过渡金属络合物M(acac)x催化剂(M为过渡金属，acac为戊二酮，x为自然数)的条件下进行，第二步环化反应是在水溶液中进行。 | ||
| 地址 | 江苏省南京市汉口路南京大学科研处 | ||