发明名称 制造6–羟基–2,5,7,8–四烷基–2–(4–氨基苯氧甲基)色满之方法
摘要 此乃描述用作制备属下列通式CC Ⅰ氨基色满类之一种崭新方法。在此方法中,将属下列通式CC Ⅱ之一种硝化色满酮,在一氢化作用触媒之存在下,以氢气氢化。制得之氨基色满酮(Ⅲ),乃以氧化锆/异丙醇,还原成氨基色烯(Ⅳ),并将后者在一氢化作用触媒之存在下,最后以氢气氢化成为最终产物。此等氨基色满类,乃为用作制备低脂血药物之有用中间产物。
申请公布号 TW223070 申请公布日期 1994.05.01
申请号 TW082101614 申请日期 1993.03.04
申请人 三共股份有限公司;隆查有限公司 瑞士 发明人 约瑟夫.赫芬林
分类号 C07D311/04 主分类号 C07D311/04
代理机构 代理人 江安国 台北巿复兴北路二八八号八楼之一
主权项 1﹒一种用作制备属下列通式:之6─羟基─2,5,7,8─四烷基─2─(4─氨基苯氧甲基)色满之方法,其中R代表─C1─C4之烷基组,其特征为,将属下列通式之一种6一羟基一2,5,7,8一四烷基一2一(4一硝化苯氧甲基)色满一4一酮,其中R如上述所定义者,在第一步骤中,在一氢化作用触媒之存在下,以氢气氢化成为属下列通式之6─羟基─2,5,7,8─四烷基─2─(4─氨基苯氧甲基)色满─4─酮,并在一第二步骤中,将此氨基色满酮,在压力及触媒系统无定形氧化锆/异丙醇之存在下,还原成属下列通式之6─羟基─2,5,7,8─四烷基─2─(4─氨基苯氧甲基)色─3─烯,并且将此氨基色烯,在第三步骤中,在一氢化作用触媒之存在下,最后以氢气氢化为该最终产物;在第二步骤中之还原作用,系在一由1至50巴之压力,及一介乎80℃及220℃间之温度下进行;用作还原作用者,为一种无定形之氧化锆,其系由一氯化氧锆溶液以氨沈淀法制得,并将沈淀得之氧化锆作乾燥及烧。2﹒根据申请专利范围第1项所述之方法,其特征为,在第一步骤中之氢化作用,乃以一放置在一种惰性支持之铂或钯触媒进行3﹒根据申请专利范围第2项所述之方法,其特征为,采用放置于碳中,数量为由0﹒5至10%之肥。4﹒根据申请专利范围第3项所述之方法,其特征为,在第一步骤中之氢化作用,系在一鼠气压力为由1至20巴,及温度介乎20℃至100℃间进行。5﹒根据申请专利范围第4项所述之方法,其特征为,在第二步骤中之还原作用,系在一出20至40巴间之压力,及一介乎160℃至200℃间之温度下进行。6﹒根据申请专利范围第5项所述之方法,其特征为,此无定形之氧化锆,及在一流动之惰性气体大气中, 在一介乎150℃及300℃之温度间,进行一前期处理。7﹒根据申请专利范围第6项所述之方法,其特征为,在第三步骤中之氢化作用,所使用之氢化作用触媒,为一铂或钯,放置在一惰性支持物之触媒。8﹒根据申请专利范围第7项所述之方法,其特征为,使用之钯,为以0﹒5至10%之份量,放置于碳中者。9﹒根据申请专利范围第8项所述之方法,其特征为,在第三步骤中之氢化作用,乃在一出1至20巴间之氢气压,及在一由15℃。
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