| 主权项 |
1.一种用于制备下式(S)-3-氰基-5-甲基己酸衍生物 之方法: 其中X是CO2H或CO2-Y,且其中Y是阳离子,选自硷金属及 一级胺与二级胺之盐中; 该方法包括将下式烯烃 在对掌性触媒存在下进行不对称催化氢化作用,其 中该对掌性触媒为如下式之对掌性DuPHOS配体之铑 复合物, 或为如下式之对掌性BPE配体之铑复合物 或为如下式之对掌性之DIPAMP配体之铑复合物 其中R为C1-C6烷基。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其中X是CO2-Y。 3.根据申请专利范围第1项之方法,其中对掌性触媒 是(R,R)-DuPHOS配体之铑复合物,此配体之化学式为 其中R是C1-C6烷基。 4.根据申请专利范围第3项之方法,其中对掌性触媒 是[Rh(配体)(COD)]BF4。 5.根据申请专利范围第3项之方法,其中R是甲基或 乙基。 6.根据申请专利范围第1项之方法,其中烯烃是E异 构物、或Z异构物、或E异构物与Z异构物之混合物 。 7.根据申请专利范围第1项之方法,其中阳离子是硷 金属。 8.根据申请专利范围第7项之方法,其中硷金属是钾 。 9.根据申请专利范围第1项之方法,其中阳离子是一 级胺之盐或二级胺之盐。 10.根据申请专利范围第9项之方法,其中胺是第三 丁胺。 11.根据申请专利范围第1项之方法,其中还包括首 先将下式之羧酸酯 其中R1是C1-C6烷基, 转化成下式之羧酸盐 其中Y是阳离子,选自硷金属及一级胺与二级胺之 盐中。 12.根据申请专利范围第11项之方法,其中R1是乙基 。 13.根据申请专利范围第11项之方法,其中羧酸盐是 在氢化前分离。 14.根据申请专利范围第11项之方法,其中羧酸盐是 在氢化前当场制备。 15.根据申请专利范围第8项之方法,还包括将(S)-3- 氰基-5-甲基己酸羧酸盐酸化而形成(S)-3-氰基-5-甲 基己酸。 16.一种下式之化合物 其中X是CO2H或CO2-Y,且其中Y是阳离子,选自硷金属及 一级胺与二级胺之盐中。 17.一种下式之化合物 其中R1是C1-C6烷基。 18.一种用于制备下式化合物之方法 其中R1是C1-C6烷基, 该方法包括将下式烯烃 在对掌性触媒存在下进行不对称催化氢化作用,其 中该对掌性触媒为如下式之对掌性DuPHOS配体之铑 复合物, 或为如下式之对掌性BPE配体之铑复合物 或为如下式之对掌性之DIPAMP配体之铑复合物 其中R为C1-C6烷基。 19.根据申请专利范围第18项之方法,其中对掌性触 媒是(S,S)-DuPHOS配体之铑复合物,此配体之化学式为 其中R是C1-C6烷基。 20.根据申请专利范围第19项之方法,其中对掌性触 媒是[Rh(配体)(COD)]BF4。 21.根据申请专利范围第19项之方法,其中R是甲基或 乙基。 22.根据申请专利范围第21项之方法,其中R1是乙基 。 23.根据申请专利范围第1项之方法,其中阳离子Y是 选自包括H+、与质子化一级或二级胺反应而形成 的盐、硷土金属及硷金属。 24.一种下式化合物: 其中Y是阳离子,选自硷金属及一级胺与二级胺之 盐中。 25.根据申请专利范围第1项之方法,其还包括还原 氰基而形成胺基,且当Y不是H+时,经由与酸反应质 子化而生产普瑞格贝林(pregabalin)。 26.一种用于生产普瑞格贝林之方法,其包括在对掌 性触媒存在下不对称氢化 ,其中Y是阳离子,选自硷金属及一级胺与二级胺之 盐中,随后还原氰基,并质子化成自由态酸,且其中 该对掌性触媒为如下式之对掌性DuPHOS配体之铑复 合物, 或为如下式之对掌性BPE配体之铑复合物 或为如下式之对掌性之DIPAMP配体之铑复合物 其中R为C1-C6烷基。 |
