发明名称 新颖紫杉烷(TAXANE)衍生物,其制备及含彼等之组合物
摘要 其中Ar化表苯基,R1代表氢原子或乙醯基,及R代表含有1至8个碳原子之直链或支链烷基,含有3至6个碳原子之环烷基或苯基,拥有抗肿瘤活性。具下式之紫杉烷(Taxane)衍生物,□
申请公布号 TW227560 申请公布日期 1994.08.01
申请号 TW082103929 申请日期 1993.05.19
申请人 隆宝兰洛尔公司 发明人 艾伦.柯摩康;珍–多明尼克.布查
分类号 A61K31/335;C07D305/14 主分类号 A61K31/335
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种具下式之紫杉烷(Taxane)衍生物, 其中Ar代表苯基,R1代表氢原子或乙 醯基, 及R代表含1至8个碳原子之直链或支 链烷基,含3至6个碳原子之环烷基或苯 基。 2﹒根据申请专利范围第1项之紫杉烷(Tax ane)衍生物,其中Ar代表苯基,R1代 表氢,R代表第三一丁基。 3﹒一种制备根据申请专利范围第1项之紫杉 烷(Taxane)衍生物之方法,其包含将下式 衍生物 (其中Ar,R与R1根据申请专利范围 第1项定义)于温度20℃至97℃间,在 催化剂量之路易氏酸 (Lewisacid)之存在 下加热。 4﹒根据申请专利范围第3项之方法,其中于 含1至4个碳原子之脂族醇存在下加热。 5﹒根据申请专利范围第3或4项之方法,其 中路易氏酸是溴化锌。 6﹒一种用于治疗异常细胞增生所引起之病症 之药学组合物,其包含至少一种根据申请 专利范围第1项之紫杉烷(Taxane)衍生物。
地址 法国