7–胺基 唑基头孢菌素化合物之制法及其中之中间体

摘要

一种制造如式 (Ⅰ) 之 7-胺基唑基头孢菌素化合物之方法：□ (Ⅰ)其中Ｒ选自下列基：- CH2-OCOCH3， -H ，□ ， CC ，□ ， CC ，□ ， CC ，-CH=CH2 及 CC以及Ｘ选自氢，N-O-CH3，N-O-H，N-O-CH2-COOH，

主权项

1.一种制造如式(I)之7-胺基唑基头孢菌素化合物之方法:其中R选自下列基:以及X选自氢,N-O-CHC_3C,N-O-H,N-O-CHC_2C-COOH,N-O-C-COOH,或CH-CHC_2C-COOH;该法包含令式(II)化合物之7-胺基(其中R如前文定义)与式(III)化合物:(其中L为苯乙醯基或苯氧乙醯基以及X如前文定义)反应,以形成如式(IV)之N-被保护之胺基唑头孢菌素化合物:(其中R,L及X如前文定义):将式(IV)化合物于温度为0℃至50℃及pH値为5至9下,在水溶液中,用选自青霉素G醯安或青霉素V醯胺之水解,以得到式(I)化合物。2.如申请专利范围第1项之方法,其特征为水解在温度为15℃至35℃及pH値为6至8下进行。3.一种如式(III)之化合物:其中L及X如申请专利范围第1项所定义。4.一种如式(IV)之化合物:(其中R,L及X如申请专利范围