| 主权项 |
1.一种全自动模拟胃肠道体外溶离试验装置,包括; 一速 率控制器,一记录器,一检测器,一印表机,其特征所 在 ;速率控制器含有一蠕动帮浦,记录器含有一酸硷 度pH値 检测器,一紫外光检测器,另有一溶离试验装置,及 一溶 离资料记录及处理器可连续改变酸硷或酵素等値, 完全模 拟肠胃道内之实际状况。2.如申请专利范围第1项, 其中蠕动浦速率控制器与蠕动 帮浦相连线,酸硷度pH检测及记录器之检测棒置于 溶离试 验装置之槽中,溶离试验装置由管路与紫外光检测 器相连 接,溶离资料记录处理器与溶离试验装置,紫外光 检测器 及印表机皆相互连线,为一全自动可程式化的模拟 胃肠道 体外溶离试验装置。3.如申请专利范围第1项之装 置,其中蠕动帮浦速率控制 器为一可程式化之控制器,包括:(1)可设定正常时 间一 时,分,秒;(2)可设定蠕动帮浦之起迄时间(时,分);( 3)可设定在各组起迄时间内之速率变化;(4)具有修 改及 检查各组设定値的功能;(5)为一具有至少24组设定 之能 力;(6)其流速之控制速率变化可由其最大输送能力 之1。4.如申请专利范围第1项之装置,其中蠕动帮 浦为一具有 至少6--12或更多输送管道之蠕动帮浦。5.如申请专 利范围第1项之装置,其中蠕动帮浦之输送管 道之管径由0.01 ml/min到20 ml/min。6.如申请专利范围 第1项之装置,其中酸硷度pH値检测器 为一可设定记录时间之检测器。7.如申请专利范 围第1项之装置,其中溶离试验装置为一 具有至少6个溶离试验槽之溶离试验装置。8.如申 请专利范围第1项之装置,其中溶离试验装置为一 可自动取样的溶离试验装置。9.如申请专利范围 第1项之装置,其中紫外光检测器为一 可具有至少6个检验槽之紫外光检测器。10.如申请 专利范围第1项之装置,其中紫外光检测器为 一可同时测定至少6组检品之紫外光检测器。11.如 申请专利范围第1项之装置,其中溶离资料记录处 理器为一可同时控制溶离试验装置,紫外光检测器 及印表 机之装置。12.一种全自动模拟胃肠道体外溶离试 验方法,包括:(1) 含或不含酵素之拟胃液与含或不含酵素之拟肠液 之组合; (2)利用人体生理胃肠道之酸硷値、酵素値变化及 剂型在 胃肠道中之滞留时间改变溶离媒液的pH及酵素値 变化;(3 )为连续性的变化溶离媒液之pH及酵素値。13.如申 请专利范围第12项之方法,其中含拟胃液与拟肠 液之组合为依美国药典规定配制之含或不含酵素 之拟胃液 及拟肠液。14.如申请专利范围第12项之方法,其中 拟胃液与拟肠液 之组合是将含或不含酵素之拟肠液依人体生理情 形加入含 或不含拟胃液中来改变溶离溶液之pH値。15.如申 请专利范围第12项之方法,其中含或不含酵素拟 胃液与含或不含酵素拟肠液之组合,含或不含酵素 之拟肠 液是以连续性的加入含或不含酵素拟胃液中。16. 如申请专利范围第12项之方法,其中含或不含酵素 拟 胃液与含或不含酵素拟肠液之组合,含或不含酵素 之拟肠 液加入含或不含酵素之拟胃液之速率是依据各种 剂型在胃 肠道之滞留时间及胃肠道之pH値来决定。17.如申 请专利范围第12项之方法,其中含或不含酵素之 拟胃液与含或不含酵素拟肠液之组合,含或不含酵 素之拟 肠液加入含或不含酵素之拟胃液速率由1。18.如申 请专利范围第12项之方法,其中含或不含酵素之 拟胃液与含或不含酵素之拟肠液之组合,含或不含 酵素拟 胃液之量为99 ml至1500 ml。19.如申请专利范围第12 项之方法,其中含或不含酵素之 拟胃液与含或不含酵素之拟肠液之组合,含或不含 酵素拟 胃液之pH値为1--3。20.如申请专利范围第12项之方 法,其中含或不含酵素之 拟胃液与含或不含酵素之拟肠液之组合,含或不含 酵素拟 肠液加入含或不含酵素之拟胃液之量由300ml--2000ml 。21.如申请专利范围第12项之方法,其中含或不含 酵素拟 胃液与含或不含酵素拟肠液之组合,含或不含酵素 拟胃液 之pH値由7--9。22.如申请专利范围第12项之方法,其 中拟胃液所含之胃 蛋白酵素的浓度为1 mg/ml--5 mg/ml。23.如申请专利范 围第12项之方法,其中拟肠液所含之胰 消化酵素的浓度为5 mg/ml--15 mg/ml。24.如申请专利 范围第12项之方法,其中拟胃液及拟肠液 可含0.1-的界面活性剂。图一人体生理胃肠道各部 位之 pH値变化图 1.胆固醇 2.胆盐 3.至酸剂 4.食物 5.酸硷値1--3 6.胃 7.剂型 8.胃酸 9.酸硷値5--7 10.黏膜 11.胆盐 12.复 合物 13.空肠14.黏膜 15.吸收之脂肪 16.酸硷値7--8 17.回肠 18.胆管 19.胆盐 20.容量 21.残渣时间22.被吸 收酸 23.可沈淀硷 24. 25.水 26.碳酸盐 27.被吸收脂肪 28.15--20胆盐存于粪便三 价 胺基胺盐(RNHC_2C) 31.酸(HA)图二各剂型在小肠中之 滞 留时间图三全自动拟胃肠道体外溶离试验装置图 四模拟锭 剂在人体生理胃肠道之连续pH値变化图图五模拟 颗粒剂型 在人体生理胃肠道连续pH値变化图图六缩苹果酸 氯菲安明 控释颗粒在水中及在拟生理胃肠道液中的溶离情 形 1.水 2.第一次生理状态 3.第二次生理状态图七诺 弗霉 素(Norfloxacin)模衣锭在水中,PH4.0之醋酸缓冲液(USP XXII)及在模拟生理胃肠道情形下之溶离试验图 1.pH变动 2.pH=4.0 3.水图八卡都雷(Cardolol)和殷德 尔(Inderal)锭剂在稀释盐酸及拟生理胃肠道中的溶 离情 形 1.卡都雷--0.1 N 盐酸 2.殷德尔--0.1 N 盐酸 3.卡 都雷--生理状态 4.殷德尔--生理状态图九珍达克( Zantac))及卑思德(Best)在水中和在拟生理胃肠道中 溶解 百分率--时间变化图 1.珍达克--水 2.卑思德--水 3.珍达克--生理状态 4. 卑思德--生理状态图十十二位健康自原者口服二 种雷尼定 (Ranitidine)锭剂后之血中浓度--时间变化图 |
