发明名称 可注射之延长释放调配物及方法
摘要 本发明系描述一种较佳可注射,延长释放之调配物,其包括生长激素或生长激素释放因子,在一种载剂中,此载剂包括生物可配伍之疏水媒剂及在动物体内延长生长激素或生长激素释放因子释放有效量的聚甘油酯。其他较佳具体实例系提供供动物用生长激素或生长激素释放因子处理之组合物的制法,及将这些物质投与动物的方法。
申请公布号 TW269638 申请公布日期 1996.02.01
申请号 TW081107789 申请日期 1992.10.01
申请人 礼来大药厂 发明人 乔治.法南克.尼德汉;诺曼.德而.伯克斯
分类号 A61K9/52;A61K37/43;A61K47/32 主分类号 A61K9/52
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 一种可注射延长释放之医药组合物,其包括在一 载剂 中之生长激素相关物质,其系选自由生长激素及生 长激素 释放因子所组成之族群,此载剂包括生物相容之疏 水性油 及有效量之聚甘油酯,以延长该物质在动物体内之 释放, 该聚甘油具有下式HO-(CH@ss2-CH(OH)-CH@ss2-O)@ssnH, 其中n=2至12,及该聚甘油酯和油存在比例为由10:90 至40:60。2. 根据申请专利范围第1项之医药组合物, 其中该聚甘油 酯完全被酯化。3. 根据申请专利范围第1或2项之 医药组合物,其中该生 长激素相关物质是生长激素释放因子。4. 根据申 请专利范围第1或2项之医药组合物,其中该生 长激素相关物质与载剂是呈简单掺合物。5. 根据 申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中该生 长激素释放因子是对—甲基苯甲醯胺乙醯基@sspGRF (2-76 )OH。6. 根据申请专利范围第1或2项之医药组合物, 其中呈聚 甘油酯之酯系选自由月桂酸酯,肉豆蔻酸酯,棕榈 酸酯, 硬脂酸酯,花生酸酯,山蕍酸酯,二十四烷酸酯,棕榈 油 酸酯,油酸酯,亚油酸酯,亚麻酸酯,及花生四烯酸酯 所 组成之族群。7. 根据申请专利范围第1或2项之医 药组合物,其中载剂 另包含有效量之葡聚糖以进一步延长该释放作用 。8. 一种制备根据申请专利范围第1或2项之医药 组合物之 方法,其包括将生长激素或生长激素释放因子并在 包括聚 甘油酯及生物相容疏水性油的载剂中,藉以形成一 可注射 医药组合物,该聚甘油酯是以延长生长激素或生长 激素释 放因子在动物体内释放的有效量包含于其中。9. 根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其可用 于 增加动物之生长。10. 根据申请专利范围第8项之 方法,其中载剂另包含有 效量之葡聚糖以进一步延长该释放作用。图示简 单说明: 图1及2为展示本发明之生长激素配方注射后,所经 过时间 (天)的注射后血浆牛生长激素的浓度(每毫升血浆 之奈克 数(奈克/毫升))作图。 图3—6为展示本发明之生长激素释放因子注射后 所经过之
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