发明名称 用以延缓释出治疗剂之醣类玻璃基质
摘要 一种用来延缓具有生物活性治疗剂释出的组成,这种延缓释出的基质组成是由一种不定形醣类玻璃基质组成,它含有适当的醣类和防止醣类再结晶的药剂及具生物活性的治疗剂和散布于整个基质不溶于水的蜡。可并入醣类玻璃基质的生物活性治疗剂包括催乳激素、生长激素、血清白蛋白、生长因子或任何具有生物活性片段或它的重组型。
申请公布号 TW337488 申请公布日期 1998.08.01
申请号 TW081108933 申请日期 1992.11.09
申请人 皮特曼–摩尔股份有限公司 发明人 西瓦.N.拉曼;约翰.P.库宁汉
分类号 A61K47/26;A61K47/36 主分类号 A61K47/26
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种用以延缓释出生物活性治疗剂之医药组合 物,其含 有不定形蔗糖玻璃基质,生物活性治疗剂和疏水性 物质; 其中该蔗糖玻璃基质含有醣类和阻滞不定形蔗糖 玻璃基质 再结晶的药剂,且含该组合物之重量比60%至重量比 90%; 该生物活性治疗剂包括多胜、维它命或抗生素; 及该疏 水性物质为蜡,其含有该组合物之重量比为5%至25% 。2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该 不定形 蔗糖基质,占基质重量比50%-75%,而阻滞再结晶的药 剂 则占该基质重量比15%-40%。3.根据申请专利范围第1 项之医药组合物,其中该蜡包含 白色蜂蜡、黄色蜂蜡、小烛树蜡、carnauba蜡、植 物蜡、 蓖麻蜡或鲸蜡脂蜡。4.根据申请专利范围第1项之 医药组合物,其中该多胜 包括催乳激素、血清白蛋白、激长素、生长因子 或其任何 生物活性片段或重组型。5.根据申请专利范围第6 项之医药组合物,其中该治疗剂 占该组合物重量比2%到20%。6.根据申请专利范围第 4项之医药组合物,其中该血清白 蛋白包括牛的、羊的、猪的、鸟的或人类的血清 白蛋白。7.根据申请专利范围第4项之医药组合物, 其中该激长素 包括牛的、羊的、猪的、鸟的或人类的激长素。8 .根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该生 长因 子包括上皮生长因子,似胰岛素生长因子I,似胰岛 素生 长因子II,纤维母细胞生长因子、性状转换生长因 子阿耳 发、性状转换生长因子贝他、源自血小板生长因 子或神经 生长因子。9.根据申请专利范围第1项之医药组合 物,其中该防止再 结晶药剂包括聚乙烯咯啶酮、聚乙二醇、聚乙 烯醇、麦 芽糖糊精、月桂基硫酸钠、油醇或硬脂醯醇。10. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该不 定形 蔗糖玻璃基质占该组合物重量比60%-90%;该生长活 性治 疗剂占该组合物重量比2%-20%;该蜡则占该组合物重 量比 5%到25%。11.根据申请专利范围第1项之医药组合物, 其含有重组猪 生长激素,聚乙烯咯啶酮和散布在不定形蔗糖玻 璃基质 中的蜂蜡之混合物。12.一种制备如申请专利范围 第1项之医药组合物的方法, 其包括:a 将蔗糖水溶液与聚乙烯咯啶酮的水溶 液混 合,其中该蔗糖范围在该溶液重量计60%至80%,而该 聚乙 烯咯啶酮范围在该溶液重量计25%至40%;b 在温度 115 ℃到118℃下,将混合物加热,蒸发其水份使变成粘 稠状 ;c 将粘稠的混合物冷却到60℃到70℃;d 将蜂蜡和重 组猪生长激素的锌错合物与粘稠的蔗糖和聚乙烯 咯啶酮 的混合物揉混,以致最终组合物含有自2%至0%重量 计之重 组猪生长激素之锌错合物,及自5%至25%重量计之蜂 蜡;e 将粘稠的蔗糖、聚乙烯咯啶酮、蜂蜡和激长素 混合物 压挤成杆状物;f 杆状物切成短圆柱小段;并且g 将 短 圆柱小段冷却,形成具有不定形蔗糖和聚乙烯咯 啶酮玻 璃基质和散布于整个基质的激长素和蜂蜡。
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