| 主权项 |
1.一种下式(I)之化合物其药学上可接受的酸式加成盐类及其立体化学异构形式化合物,其中:R1为卤基;R2为氢且R3为C1-6烷基;或者是R2及R3合并形成下式之二价基:-CH=CH- (a),-(CH2)2- (b),或-(CH2)3- (c);在式(a)、(b)或(c)之二价基中的一或二个氢原子可用C1-6烷基取代;Alk为C1-6烷二基;R4为氢或C1-6烷氧基;R5.R6及R7各独立为氢、卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基;或者是R5及R6合并形成下式之二价基:R8及R9各独立为氢或C1-6烷基;R10为氢、C1-6烷羰基、C1-6烷氧羰基;m为1或2。2.根据申请专利范围第1项之化合物;其中R1为氯基。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2及R3合并形成式(b)之二价基。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Alk为1,3-丙二基。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为4-胺基-5-氯基-2,3-二氢-7-苯并喃羧酸(顺-3-甲氧基-1-[4-羰基-4-(3,4,5-三甲氧苯基)丁基]-4-N-六氢啶基)酯;4-胺基-5-氯基-2,3-二氢-7-苯并喃羧酸(1-[4-羰基-4-(3,4,5-三甲氧苯基)丁基]-4-N-六氢啶基)酯;4-胺基-5-氯基-2,3-二氢-7-苯并喃羧酸(1-[4-(4-甲氧基-(3,5-二甲苯基)-4-羰丁基]-4-N-六氢啶基)酯;彼等之立体异构形式及其药学上可接受之酸式加成盐类。6.一种用于刺激或提高肠蠕动力之药学组成物,其中含具疗效剂量之根据申请专利范围第1项之化合物及药学上可接受之载剂。7.一种下式(VI-a)之中间体其药学上可接受的酸式加成盐或其立体化学异构形式,其中R1至R4.R7及Alk相同于申请专利范围第1项之定义。8.一种制备如申请专利范围第1项的化合物之方法,其中a)式(II)N-六氢啶用式(III)中间体将其N-烷化,其中W1为合适的离基,L为下式之基其中Alk及R5至R6相同于申请专利范围第1项之定义,且D为下式之基其中R1至R4相同于申请专利范围第1项之定义;b)式(IV)之醇与式(V)之羧酸或其官能性衍生物例如醯基卤、对称性或混合酐或酯反应;c)式(VI)中间体与1,1-羰基双-1H-咪唑或其官能性衍生物反应,因此制备成式(I-d)之化合物;d)式(VI-a)中间体与式(VII)中间体反应,因此制备成式(I-e)之化合物;并视需要藉由官能基转化反应将式(I)化合物转化成各其他化合物;且若必要时将式(I)化合物转化成药学上可接受之酸式加成盐,或逆向地用硷将酸式加成盐转化成自由硷形式;及/或制备其立体化学异构形式化合物。 |
