发明名称 含苯基和杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法
摘要 一类含苯基和杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法。它们可由二氢青蒿素类化合物与苯胺类(或苯酚类,取代苯基化合物,杂环类等)化合物在酸性催化剂作用下反应生成。经初步药理筛选发现它们有明显的抗原虫作用,免疫调节作用,抗病毒(包括艾滋病毒)及抗癌作用等。
申请公布号 CN1049435C 申请公布日期 2000.02.16
申请号 CN94113982.4 申请日期 1994.11.09
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 李英;杨永华;梁洁;山峰;吴光韶
分类号 C07D493/18;//C07D(493/18,311:00,323:00,) 主分类号 C07D493/18
代理机构 上海华东专利事务所 代理人 孙粹芳
主权项 1.一类含苯基和杂环基的青蒿素衍生物,其特征在于这类青蒿素衍生物的通式如下:<img file="C9411398200021.GIF" wi="233" he="282" />式中X=0,NH;R=苯基,R<sub>3</sub>取代的苯基,有2个相同或不相同R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>取代的苯基;或者XR=R<sub>3</sub>取代的苯基,有2个相同或不相同R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>取代的苯基,或腺嘌呤基,胸腺嘧啶基,胞嘧啶基,尿嘧啶基以及它们具有R<sub>3</sub>取代基或三氮唑基以及它们具有CONH<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>取代的基;R<sub>3</sub>=R<sub>4</sub>=羟基,烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>,烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>,羧基,COOCH<sub>3</sub>,COOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>,NHCOCH<sub>3</sub>,硝基,F,Cl,Br,I或二氢青蒿素基。
地址 200031上海市太原路294号