发明名称 酰化的胰岛素和含有这种胰岛素的药物组合物
摘要 本发明涉及长效人胰岛素衍生物和其任何Zn<SUP>2+</SUP>配合物,其中A21和B3位的氨基酸残基独立地为除Lys、Arg和Cys外可被遗传密码编码的任何氨基酸残基;Phe<SUP>B1</SUP>可缺失;B30位的氨基酸残基是(a)含10—24个碳原子的非编码亲脂氨基酸,此时最多5个碳原子的羧酸酰基与Lys<SUP>B29</SUP>的ε-氨基连结,或(b)B30氨基酸残基缺失或除Lys、Arg和Cys外的可被遗传密码编码的任何氨基酸残基,Lys<SUP>B29</SUP>的ε-氨基均具有亲脂取代基;条件是:当B30为Thr或Ala,A21和B3均为Asn,Phe<SUP>B1</SUP>存在时,该胰岛素衍生物总是Zn<SUP>2+</SUP>配合物。
申请公布号 CN1056618C 申请公布日期 2000.09.20
申请号 CN94193852.2 申请日期 1994.09.16
申请人 诺沃挪第克公司 发明人 S·哈夫仑德;J·B·哈斯塔姆;I·乔那森;A·S·安德森;J·马库森
分类号 C07K14/62;A61K38/28 主分类号 C07K14/62
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.具有以下序列的胰岛素衍生物和其任何Zn<sup>2+</sup>配合物:<img file="C9419385200021.GIF" wi="1364" he="479" />A-链(续)<img file="C9419385200022.GIF" wi="1506" he="418" />B-链(续)Phe-Tyr-Thr-Pro-Lys-Xaa                    (SEQ ID NO:2) 25  26  27  28  29  30其中A21和B3位的Xaa独立地为除Lys、Arg和Cys外可被遗  传密码编码的任何氨基酸残基:B1位的Xaa是Phe或缺失;B30位的Xaa是(a)除Lys、Arg和Cys外的可被遗传密码编码的任何氨基酸残基,此时Lys<sup>B29</sup>的ε-氨基具有亲脂取代基或(b)缺失,此时Lys<sup>B29</sup>的ε-氨基具有亲脂取代基;条件是:当B30位的Xaa为Thr或Ala,A21和B3位的Xaa均为Asn,B1位的Xaa为Phe时,该胰岛素衍生物是Zn<sup>2+</sup>配合物。
地址 丹麦巴斯瓦德