苯并吡喃衍生物的治疗用途

摘要

一种治疗和／或预防哺乳动物，特别是人的由视网膜下出血引起的疾病、神经性休克、大脑局部缺血、帕金森氏疾病、偏头痛和／或精神病的方法，该方法包括给需要用药的患者给予足够有效量的或预防量的式（Ⅰ）化合物或其可药用的盐。

主权项

1．式(Ⅰa)化合物在制造如下药剂中的用途，所述药剂用于治疗和/或预防焦虑症、躁狂症、抑郁症、与滥用物质戒除有关的症状，和/或用抗惊厥剂可治疗和/或可预防的疾病；包括给需要用药的患者给予足够有效量的或足够预防量的式(Ⅰa)化合物或其可药用盐：式中：Y是C-R₁其中或者R₁和R₂之一是氢，而另一个选自以下第一组或选自以下第二组：a)第一组的组成为：氢、C_3-8环烷基、任意由氧断开或由羟基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或取代的氨基羰基、C_1-6烷羰基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷羰氧基、C_1-6烷氧基、硝基、氰基、卤素、三氟甲基、CF₃S、或其中A是-CF₂-、-CO-、-CH₂-或CH(OH)的基团CF₃-A-、三氟甲氧基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基亚磺酰基、C_1-6烷氧基磺酰基、C_1-6烷羰氨基、C_1-6烷氧基羰氨基、C_1-6烷基-硫代羰基、C_1-6烷氧基-硫代羰基、C_1-6烷基-羰氧基、1-巯基C_2-7烷基、甲酰基、或任一氨基部份任意被一个或两个C_1-6烷基基团取代的氨基亚磺酰基、氨基磺酰基或氨基羰基、或C_1-6烷基亚磺酰氨基、C_1-6烷基磺酰氨基、C_1-6烷氧基亚磺酰基氨基或C_1-6烷氧基磺酰氨基、或由C_1-6烷羰基在末端取代的乙烯基、硝基或氰基、或-C(C_1-6烷基)NOH或-C(C_1-6烷基)NNH₂；或者R₁和R₂之一是硝基、氰基或C_1-3烷基羰基，而另一个是甲氧基或由一个或两个C_1-6烷基任意取代的，或由一个或两个C_2-7链烷醇基任意取代的氨基；b)第二组的组成为：其中A是SO₂或CONH的CF₃A、或C_2-6全氟烷基磺酰基或其中A′是氧、硫、SO、SO₂、CF₂或CFH的基团CF₂H-A′-；膦酰基、芳羰基氧基或杂芳羰基氧基；或者R₁和R₂一起代表-(CH₂)₄-或-CH=CH-CH=CH-；R₃和R₄之一是氢或C_1-4烷基，而另一个是C_1-4烷基CF₃或CH₂X^a其中X^a是氟、氯、溴、碘，烷氧基、羟基、C_1-4烷羰氧基、-S-C_1-4烷基、硝基、由一个或两个C_1-4烷基基团任意取代的氨基、氰基或C_1-4烷氧羰基，或者R₃和R₄共同是由C_1-4烷基任意取代的C_2-5多亚甲基；R₅是C_1-6烷羰氧基、苯甲酰氧基、ONO₂、苄氧基、苯氧基或C_1-6烷氧基，并且R₆和R₉是氢，或者R₅是羟基，而R₆是氢或C_1-2烷基，而R₉是氢；R₇是杂芳基或苯基；这二者都用选自下列物组的一个基团或多个基团任意一次或多次取代：叠氮基、氯、氟、溴、碘、硝基、由C_1-4烷基任意取代一次或两次的氨基、C_1-4烷基、氰基、C_1-4烷氧基、三氟烷基和三氟甲基；R₈或是选自以下第一组，或是选自第二组：c)第一组：R₈是氢或C_1-6烷基，d)第二组：R₈是OR₉或NHCOR₁₀，其中R₉是氢、C_1-6烷基、甲酰基、C_1-6链烷醇基、芳酰基或芳基-C_1-6烷基，而R₁₀是氢、C_1-6烷基C_1-6烷氧基、一个或二个C_1-6烷基氨基、氨基、氨基C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、卤素-C_1-6烷基、C_1-6酰氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧羰基-C_1-6烷基、芳基或杂芳基；该R₈-N-COR₇基团对于R₅基团是反式的；X是氧；附加条件是，当R₇是仅用氟取代的苯基时，R₁/R₂和R₈不得同时分别选自a)组和c)组。