发明名称 制备羧酸之方法
摘要
申请公布号 TW015461 申请公布日期 1974.03.01
申请号 TW06210768 申请日期 1973.05.28
申请人 普强大药厂 发明人 DAVID RAYMOND WHITE
分类号 A61K31/19;C07C51/08 主分类号 A61K31/19
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒用以制备具有下式的一种羧酸之乙种方法:在 其 中R当分开采用时乃代表氢或一个脂肪族的,脂 环族的,芳香族的或杂环之原子团,而R1当分 开采用时乃代表一个脂肪族的,脂环族的,若香 族的或杂环之原子团;又R及R1当一起采用并 予以连接时乃代表一个脂环族的或杂环之原子团 ,该方法乃包括:(1)用具有一个非亲核的阴 离子之一种路易士酸处理下式的一种缩水甘油 :在其中R及R1乃具有上文中所述之意义者, 以获得下式之一种2─氧代丙:在其中R反R 1乃具有上文中所述之意义;(2)用一种含水硷金属 盐基使如此所获得之2 ─氧代丙水解,以获得具有下式之一种羧酸的 硷金属盐:在其中R及R1乃具有上述之意义, 及M+乃由钠,钾及锂所组成之该团中选出者, 及(3)用一种强酸使如此所获得之羧酸的硷金 属盐酸化,以获得该种相当的游离羧酸者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法,在其 中,该路易士酸乃为高氯酸锂者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造2─(对 ─异丁基苯基)丙酸之该种方法,在其中该种起 始之缩水甘油乃为3─甲基─3─(对─异丁 基苯基)缩水甘油者。 4﹒用以制造下式之一种2─氧代丙之该种方法: 在其中R当分开采用时乃代表氢或一个脂肪族的 ,脂环族的,芳香族的或杂环之原子团,R1当 分开采用时乃代表一个脂肪族的,脂环族的,芳 香族的或杂环之原子团;又R及R1当一起采用 并予以连接时乃代表一个脂环族的或杂环之原子 团,该方法乃包括用具有一个非亲核的阴离子之 一种路易士酸处理下式的一种缩水甘油:在其 中R及R1乃具有上文中所述之意义者,以获得 该种相当之2─氧代丙者。 5﹒根据上述请求专利部份第4项之该种方法,在其 中该种路易士酸乃为高氯酸锂者。 6﹒根据上述请求专利部份第4项用以制造3─甲基 ─3─(对─异丁基苯基)─2─氧代丙之该 种方法,在其中该种起始用缩水甘油乃为3─ 甲基─3─(对─异丁基苯基)缩水甘油者。 7﹒用以制造2─(对─异丁基苯基)丙酸之该种方 法,该方法乃包括:(1)用高氯酸锂处理3─ 甲基─3─(对─异丁基苯基)缩水甘油;(2)用一种 含水硷金属盐基使如此所获得之3 ─甲基─3─(对─异丁基苯基)─2─氧代丙 水解,以获得该种相当之2─(对─异丁基苯 基)丙酸的硷金属盐;及(3)一种强酸使如 此获得之该种盐酸化,以获得2─(对─异丁基 苯基)丙酸者。 8﹒用以制造3─甲基─3─(对─异丁基苯基)─ 2─氧代丙之该种方法,该方法乃包括用高氯 酸锂处理3─甲基─3─(对─异丁基苯基)缩 水甘油者。 9﹒用以制造下式之一种羧酸的该种方法:在其中R 当分开采用时乃代表氢或一个脂肪族的,脂环族 的,芳香族的或杂环之原子团,及R1当分开采 用时乃代表一个脂肪族的,脂环族的,芳香族的 或杂环之原子团,又R及R1当一起采用并予以 连接时,乃代表一个脂环族的或杂环之原子团, 该方法乃包括:(1)用选自氯化氢,溴化氢及 碘化氢所组成之该团中之一种卤化氢处理下式的 一种缩水甘油:在其中R及R1乃具有上文中 所述之意义者,以获得下式之一种2─羟基─3 ─卤代丙:在其中R及R1具有上文中所述之 意义,及X乃为由氯,溴及碘所组成之该团中选 出者;(2)将如此所获得之2─羟基─2─卤代丙 醯化及脱去卤化氢,以获得下式之一种烯醇醯化 产物:在其中R及R1乃具有上文中所述之该等 意义,而R3乃为一种有机羧酸的醯基原子团;(3)用一 种含水硷金盐基使如此所获得之烯醇 醯化物水解,以获得下式之一种羧酸之一种硷金 属盐:在其中R及R1具有上文中所述之意义, 及M+乃为由钠,钾及锂所组成之该团中选出者 ,以及(4)用一种强酸使如此所获得之羧酸的 硷金属盐酸化,以获得相当之游离羧酸者。 10﹒根据上述请求专利部份第9项用以制造2─(对 ─异丁基苯基)丙酸之该种方法,在其中该种起 始用缩水甘油乃为3─甲基─3─(对─异丁 基苯基)缩水甘油者。 11﹒用以制造2─(对─异丁基苯基)丙酸之该种方 法,该方法乃包括:(1)使用从氯化氢,溴化 氢及碘化氢所组成之该团中选出的一种卤化氢处 理3─甲基─3─(对─异丁基苯基)缩水甘油 ,以获得相当之2羟基─3─甲基─3─(对 ─异丁基苯基)─3─卤代丙;(2)将如此所获得之2 ─羟基─3─甲基─3 ─(对─异丁基苯基)─3─卤代丙醯化及脱 去卤化氢,以产生相当的2─醯氧基─3─甲基 ─3─(对─异丁基苯基)丙烯;(3)使用一种含水硷 金属盐基将所产生之2─ 醯氧基─3─甲基─3─(对─异丁基苯基)丙 烯水解,以获得该项相当的2─(对─异丁基 苯基)丙酸之一种硷金属盐;及(4)用一种强 酸使如此所获得之该种盐类酸化,以产生2─( 对─异丁基苯基)丙酸者。 12﹒用以制造下式之一种羧酸的该种方法:在其中R 当分开采用时乃代表氢或一个脂肪族的,脂环族 的,芳香族的或杂环之原子团,及R1当分开采 用时乃代表一个脂肪族的,脂环族的,芳香族的 杂环之原子团;又R及R1当一起采用并予以连 接时乃代表一个脂环族的或杂环之原子团,该方 法乃包括:(1)使用由氯化氢,溴化氢及碘化 氢所组成之该团中选出的一种卤化氢处理下式之 一种缩水甘油:在其中R及r1乃具有上文中 所述之该等意义者,以获得下式之一种2─羟基 ─3─卤代丙:在其中R及R1具有上文中所 述之意义,及X乃为由氯,溴及碘所组成之该团 中选出者;(2)将如此所获得之2─羟基─2─卤代丙 醚化及脱去卤化氢,以获得下式之一种烯醇醚: 在其中R及R1乃具有上文中所述之意义,及R 4乃为由烷基,芳烷基,和烯基所组成之该团中 选出者;(3)用一种强酸使如此所获得之烯醇醚接受 一 项酸催的水解,以获得下式的一种2─氧代丙 :此其中R及R1乃具有上文中所述之意义;(4)用一种 含水硷金属盐基使如此所获得之2 ─氧代丙水解,以获得下式之一种羧酸的一项 硷金属盐:在其中R及R1具有上文中所述之意 义,及M+乃系由钠,钾及锂所组成之该团中选 出者,及(5)使用一种矿酸使如此所获得的羧 酸之硷金属盐酸化,以获得相当之游离羧酸者。
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