发明名称 1–羟基–2–(1,1–二氟烷基)–1H–咪唑骈(4,5–b) ╳啶化合物以及彼之醚酯与盐类
摘要
申请公布号 TW015476 申请公布日期 1974.03.01
申请号 TW018176 申请日期 1971.03.08
申请人 礼来大药厂 发明人 GEORGE OLIVER PLUNKETT DOHERTY;KENNETH HOWARD FUHR
分类号 A61K31/44;C07D471/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 4﹒根据上述请求专利部份第2项之该种杀草 剂特点乃在于该啶系从1-甲氧基-6 -氯-2-(三氟甲基)-1H-咪唑骈 (4,5-b)啶及1-甲氧基-2, 6-双(三氟甲基)-1H-咪唑骈(4 ,5-b)啶内所选用者。 5﹒根据上述请求专利部份第3项之该种杀草 剂特点﹒乃在于该啶系从6-氯-1- 羟基-2-(三氟甲基)-1H-咪唑骈 (4,5-b)啶及2,6-双(三氟 甲基)-1-羟基-1H-咪挫骈(4, 5-b)啶内所选用者。 8﹒用以制造如在请求专利部份第1项中所规 定之式(I)诸化合物之一种方法,其特 点乃在于从以下之各步骤内选择以获得该 所要之啶化合物(1)使下式之一个5 -被取代-2-胺基-3-硝基啶 在其中R2乃有如上所规定者与下式之卤 化二氟烷醯基X─C─CF2─R1或下 式之二氟代酸酐 在其中X为卤素,及R1乃有如上所规定 者起反应,以形成此式之5-被取代-3 -硝基-2-(1,1-二氟烷基烷醯胺 基)啶: 在其中R1及R2乃有如上所规定者,将 此5-取代-3─硝基-2-(1,1- 二氟烷醯胺基)啶还原成所要之6-取 代-1-羟基-2—(1,1—二氟烷基 )-1N-咪唑骈(4,5-,b)啶 化合物;(2)将步骤(1)之6-取代-1-羟基-2 ─(1,1-二氟烷基)-1H-咪唑骈 (4,5-b)啶转化成为硷金属,硷 土金属或胺之盐,在其中该胺为一个具有 Kb値为10-5大小或更大者之胺;(3)将步骤(1)所制得之 羟基化合物与此式 R^3X之一个卤化物起反应,其中X为 卤素,及R^3乃有如以上所规定者;(4)将步骤(1)所制 得之羟基化合物与下式 之一个异氰酸酯O=N=C─低碳烷基或 低碳烯基起反应,以形成此所要之化合物 ,在其中R3为─C─NH─低碳烷基或 低碳烯基; ﹒(5)将步骤(1)所制得之羟基化合物 与一个羧酸或酸起反应,以提供R^3 作为该所要之酯。 11﹒根据上述请求专利部份第10项之该种方 法,其特点乃在于制成以下之各啶化合 物:1-甲氧基-6-氯-2-(三氟甲 基)-1H-咪唑骈(﹒4,5─b) 啶; 1─乙氧基-2,6-双(三氟甲基)、 -1H-咪唑骈(4,5-b)啶;1 -(甲基胺基甲醯氧基)-6─氯─2- (三氟甲基)-1H-咪唑骈(4,5- b)啶; 1-丙烯氧基-6-氯-2-(三氟甲基 )─1H-咪唑骈(4,5-b)啶; 1-异丙氧基-6─氯-2-(三氟甲基 )-1H-咪唑骈(4,5-b)啶, 或1─甲氧基-2,6-双(三氟甲基) -2H-咪唑骈(4,5-b)啶。 12﹒根据上述请求专利部份第9项之该种方法 ,其特点乃在于制成以下之各啶化合物 ,6-氯-1-羟基-2-(三氟甲基) -1H-咪唑骈(4,5-b)啶; 2,6─双(三氟甲基)-1-羟基-1 H-咪唑骈(4,5-b)啶; 6-(甲磺醯基)-1-羟基-2-(三 氟甲基)-1H─咪唑骈(4,5-b) 啶; 6-硝基-1-羟基-2-(三氟甲基) ─1H-咪唑骈(4,5-b)啶;或 ﹒6─氯─1─羟基-2-(五氟乙基) -1H-咪唑骈(4,5-b)─啶。
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