| 主权项 |
1﹒制备下式通式之3-乙烯基-头孢子素衍生物之 方法:此物呈二环辛-2-烯或二环辛-3-烯 形式,且其中在二环辛烯3位置之取代基显示E 或Z立体异构物构型且(a)R1代表下式之基 其系呈顺式或反式(且其中R5为氢原子或烷基 、乙烯基或氰基甲基、或从三苯代甲基、四氢 湳或2─甲氧基-丙-2-基中所选出之保护基 ,而R6为选自第三丁氧羰基、2,2,2─三 氯乙氧羰基、氯乙醯基、三氯乙醯基、三苯代甲 基、苯甲基、二苯甲基、苯甲氧基羰基、甲醯基 或三氟乙醯基之保护基)或R1为二苯代甲基或 三苯代甲基或下式之醯基[式中R7为氢原子或 烷基(其任意为一或多个卤素原子或苯基或苯氧 基所取代)或苯基]或R1为下式之基(式中R 8为支链未取代之烷基或具有一或多个取代基[ 选自卤素原子及氰基、三烷基甲矽烷基、苯基、 及为一或多个烷氧基、硝基或苯基所取代之苯基 ]之支链或直链烷基;乙烯基、丙烯基或基 ),或硝基苯硫基,或为亚甲基亚胺基所代替之 R1NH,其中亚甲基被二烷基胺基芳基(其任 意为1或多个甲氧基或硝基所取代)所取代,R 2代表下式可由轻易移除之基(式中R9代表 氢原子或烷基而R10代表烷基或环已基)或甲 氧基甲基、第三丁基、二苯代甲基、对一硝基苯 甲基或对一甲氧基苯甲基,或(b)R1代表含 有1至8个碳原子之烷醯基、为氯或溴原子所取 代而含有2至8个碳原子之烷醯基,下列通式之 醯基(式中各Q为H或甲基,Ar代表吩-2 -基、吩-3-基、喃-2-基,喃-3 -基、咯-2-基或咯─3-基或苯基[其 任意为卤素原子或羟基、烷基(含有1至3个碳 原子)或烷氧基(含有1至3个碳原子)所取代 ,其中至少有一基位于苯基之间位或对位])下 列通式之醯基(式中X为氧或硫而Ar如上述定 义或X代表硫而Ar代表啶-4-基对应于下 列通式之醯基(式中Ar如上述定义,B代表经 保护之胺基(保护基为苯甲氧羰基、烷氧羰基、 环戊氧羰基、环己氧羰基、二苯代甲氧羰基、三 苯代甲基或2,2,2-三氯-乙氧羰基);磺 基、羟基或羧基[其任意分别以含有1至6倍碳 原子之烷酸或醇所酯化而保护]或5-胺基-己 二醯基[其中胺基任意为烷醯基(含有1至3个 碳原子且任意为氯原子所取代)所保护且其中羧 基为被二苯代甲基、2,2,2-三氯乙基,含 有4至6个碳原子之第三烷基,或硝基苯甲基所 保护]或R1NH─为二羧酸之环状亚胺基所代 替且R2代表含有4至6个碳原子之第三烷基, 含有6或7个碳原子之第三烯基,含有6或7个 碳原子之第三炔垂,苯甲基、甲氧基苯甲基、硝 基苯甲基、2,2,2-三氯乙基、二苯代甲基 、丁二醯亚胺基甲基或苯二醯亚胺基甲基,R3 及R4可相同或不同,代表烷基(其任意为烷氧 基或二烷胺基所取代)或苯基或连同与其相接之 氮原子形成5原子或6原子之饱和杂环,其任意 含有另一选自氮、氧或硫之杂原子,且任意为烷 基所取代,此法包括使下式化合物[式中R3及 R4如上述定义且R11及R'11可相同或不 同,代表下式之基(式中x2为氧且R12为烷 基或苯基),或代表下式之胺基(式中R13及 R14如R3及R4定义),或R11及R'1 1之一代表─X2R12基(X2为氧或硫), 而另一代表─NR13R14基]与下式之头孢 子素衍生物反应[其呈二环辛-2-烯或二环辛 -3-烯或3-亚甲基-二环辛烷形式,且式中 R1及R2如上述定义],然后任意将所得产物 分离成其异构物。 2﹒依据上述请求专利部份第1项之方法,其中在反 应中所使用之化合物具有下式式中─NR13R 14基为胺HNR13R14之基,其较HNR 3R4易于挥发。 3﹒制备下式-3-乙烯基-头孢子素衍生物之方法 :其呈二环辛-2-烯或二环辛-3-烯形式, 且其中在二环辛烯3位置之取代基显示E或Z立 体异构物构型,R1及R2如上述请求专利部份 第1项中之定义且R3及R4可相同或不同,代 表被羟基、胺基或烷胺基所取代之烷基,此法包 括使下式之3-乙烯基-头孢子素衍生物起烯胺 转移反应:[其呈二环辛-2-烯或二环辛-3 -烯形式,且在二环辛烯3位置之取代基显示E 或Z立体异构物构型,R1及R2如上述请求专 利部份第1项之定义且R3及R4代表烷基,亦 即以下式之胺处理之(式中R3和R4可相同或 不同,代表被羟基、胺基或烷胺基所取代之烷基 ),然后任意将所得产物分离或其异构物。 |
