| 主权项 |
1.如下式化合物或其制药容许盐之制法 式中R1为径,取代或未取代烷醯, 或取代或未取代芳烷醯,但烷醯或芳 烷醯上之取代基乃选自羟基或被保护 羟基, R2为羧基或被保护羧基, R3为胺甲醯,或羧基或被保护 羧(C1-C8)烷基胺甲醯, R4为胺甲醯, R5为氢或胺基保护基, 此包括 (1)令如下式化合物或其盐 RA1-HNCH-RA2 与如下式化合物或其盐反应 而得如下式化合物或其盐, 以上诸式中Ra1为取代或未取代烷醯 ,或取代或未取代芳烷醯,但烷醯或 芳烷醯上之取代基乃选自羟基或被保 护羟基,Ra2为被保护羧基,Ra5为 胺基保护基,R3及R4各同上, (2)令如下式化合物或其盐 消去保护基而得如下式化合物或其盐 式中Rc3为胺甲醯或羧(C1-C8) 烷基胺甲醯, Rb4为胺甲醯, Ra1,Ra2,R3,R4及Ra5 同上。2.依请求专利部份第1项之制法,其中 制法(1)之反应系指化合物(Ⅱ)或其 盐之羧基依常法活化后,与化合物( Ⅲ)反应,而生成化合物(Ⅰa);或 令化合物(Ⅱ)或其盐直接与化合物 (Ⅲ)或其盐在如N,N-二环己基 碳化二亚胺等习用缩合剂之存在下反 应,而生成化合物(Ⅰa);又制法(2) 之消去保护基包括胺基保护基之消去 ,乃以如触媒还原法,液氨硷金属法 ,酸法,锌酸法,硷法, 法等常法 在冰冷或室温下进行;而被保护羧基 之保护基之消去反应乃依如水解及还 原等常法进行,其中水解宜在如冷却 或暖温之稍缓和备件下进行;还原包 括化学还原及触娱还原,乃依常法进 行。3.依请求专利部份第1及2项之制法, 其中 R1为被选自羟基或受保护羟基取代 或未取代烷醯, R2,R3,R4及R5各同请求专 利部份第1项之规定。4.依请求专利部份第3项之制 法,其中 R1为(C1-C8)烷醯, R2,R3,R4及R5各同请求专 利部份第1项之规定。5.依请求专利部份第4项之制 法,其中 R1为庚醯, R2,R3,R4及R5各同请求专 利部份第1项之规定。6.依请求专利部份第4项之制 法,其中 R1为乳醯, R2,R3,R4及R5各同请求专 利部份第1项之规定。7.依请求专利部份第3项之制 法,其中 R1为硬脂醯, R2,R3,R4及R5各同请求专 利部份第1项之规定。8.依请求专利部份第1-7项中 任一项 整制法,其中新颖 之制药容许盐可 包括与无机或有机硷之盐如硷金属盐 (如钠盐,钾盐等),硷土金属盐( 如钙盐等),铵盐,有机胺盐(如乙 醇胺盐,三乙胺盐,二环己胺盐等) 等,及与有机或无机酸之酸加成盐, 如三氟乙酸盐,甲碘酸盐,盐酸盐, 硫酸盐,硝酸盐,磷酸盐等。 |
