| 主权项 |
1.一种用以制造如下结构式所示化合物 的方法: 系令四氢 吩1,1-二氧化物( tetrahydrothiophene 1,1- dioxide)与强硷在一70℃至O℃的温度 范围内相反应,以制成一种a-磺醯 阴碳离子(carbanion);再令该阴 碳离子与酯相反应以形成一反应混合 物;并将该反应混合物予以酸化,或 令该阴碳离子与 相反应以形成亚胺 中间体;随后令该亚胺以酸水解者; 式中R代表C1-C2。烷基、环丙基 、C2-C4烷硫基烷基、苯基、 C7-C9芳烷基、C7-C9烷芳 基、 哺基、 嗯基或 啶基;R1 、R2及R3可为相同或互异且系代 表氢或甲基;R4及R5为氢;而n 代表0.1或2; 该四氢 吩1,1-二氧化物系为四 氢 吩1,1-二氧化物;该强硷系 选自正丁基锂(n-butyl lithium )及锂二异丙内基醯胺(lithium diisopropylamide);该酯系为 C1一C4烷基酯,且该二氧化物与 该硷之反应系于对质子有惰性之溶剂 (aproatic solvent )内进行者。2.一种用以制造请求专 利部份第1.项之 化合物(其中n代表0)的方法,系 令3-﹝3-(甲磺醯氧基)丙硫基 ﹞2,4-戊二酮在溶于低级烷醇 之醇钠(sodium alkoxide)存在 下进行环化者。3.一种用以制造请求专利部份第1. 项之 化合物(其中R1代表C1-C4烷 基)的方法(系令请求专利部份第1. 项之化合物,其中R1代表氢且n代 表2者)与氢化钠在四氢喃溶剂内 于一10。至25℃之温度下相反应, 以制得一种阴碳离子;再令该阴碳离 子与连接于离去基的C1-C4烷基 相反应,于是请求专利部份第1.项之 起始化合物即于a位置被烷基化,而 被该醯基所取代;其中该连接于该 C1-C4烷基之离去基系选自卤化 物、硫酸酯及甲苯磺酸酯者。4.一种用以制造如 下结构式所示化合物 的方法, 包含:在溶液内令下式化合物 与羟胺盐酸化物(hydroxylamine hydrochloride)在硷存在下相反应 者。 式中R代表C1一C4烷基、环丙基 、C2一C4烷琉基烷基、苯基、 C7-C9芳烷基、C7-C9烷芳 基、 喃基、恶嗯基或 啶基;R1 代表氢或甲基;R2.R3.R4及 RS代表氢;而n代表0.1或2, 且该硷系选自醋酸钠、氢氧化钠及 啶;而该溶剂系选自低级烷醇、本及 彼等之混合物者。5.一种用以制造如下结构式所 示化合物 或其盐的方法, 包含令下式化合物 与式R6R7NC(O)X所示之化合物在 三乙胺存在下,于四氢 喃溶剂中, 且在催化剂量之4-二甲胺基 啶之 存在下,于20。至150℃的温度范 围内相反应者; 式中R代表C1-C4烷基、环丙基 、C2-C4烷硫基烷基、C2- C4烷磺醯烷基、苯基、C7-C9 芳烷基、C7-C9烷芳基、 喃基 、 嗯基或 啶基;R1.R2.及 R3可为相同或互异且代表氢或甲基 ;R4及R5代表氢;R6代表C1 -C4烷基、烯丙基(allyl)或甲 苯基;R7为氢或甲基;n代表0. 1或2;而X代表卤素者。6.一种用以制造请求专利部 份第5.项之 化合物的方法,包含令下式化合物 (式中R、R1.R2.R3. R4.R5及n之定义与请求 专利部份第5.项之化合物所示 者相同) 与式R6N=C=O所示之异氰酸酯 化合物(式中R6之定义与请求专利 部份第5.项之化合物所示者相同), 在对质子有惰性之溶剂(aprotic solvent)内,于O℃至7℃间的 温度下相反应而制成;其中该对质子 有惰性之溶剂系选自甲苯、四氢 哺 及二甲基甲醯胺者。7.一种用以制造请求专利部 份第5.项之 化合物的方法,包含(1)令下式化合物 (式中R、R1.R2.R3 R4.R5及n之定义均与请 求专利部份第5.项之化合物所 示者相同) 与光气(phosgene)在三乙胺存在 下相反应;(2)令第(1)步据之反应生成 物与式R6R7NH (式中R6及R7 之定义均与请求专利部份第5.项之化 合物所示者相同)所示之化合物相反 应,其中该第(1)及第(2)步据之反应系 于-10。至25℃的温度范围内进行 者。 |
