发明名称 胺烷氧苯骈X喃酮之制法
摘要
申请公布号 TW079926 申请公布日期 1986.08.16
申请号 TW074103715 申请日期 1985.08.21
申请人 华纳兰茂公司 发明人
分类号 A61K31/35;C07D405/12 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.下列化学式之化合物或其药物合格加 成盐之制法 其中n是从2至5之一个整数;R是 氢,1至3个碳原子子之低烷基或三 氧甲基;R1是一个下列化学式之基 团 [其中…代表一个单键或双键,Ar 是苯基或经1至3个碳原子之低烷基 ,1至3个碳原子之低烷氧基,1至 3个碳原子之低硫烷氧基,氟、氯或 溴,或三氟甲基所取代之苯基,Het 足2-或3- 啶基或经1至3个碳 原子之低烷基,或氟、氯或溴取代的 2-或3- 啶基;2-嘧啶基;2 - 基;2- 吩基;(唯不包括 式中n为3,R为甲基且R1是下式 基团之化合物: 其中Ar是苯基) 此法包含令下式化合物 (其中X是一种离基)与下式之一种 胺类 于一种惰性溶剂诸如二甲代甲醯胺中 ,于约80℃至95℃和之温度及标 准压力下并在一种中剂诸如碳酸氢钾 或钠之存在下反应。2.根据上述请求专利部份第1. 项之方法 ,用以制备下式化合物3.根据上述请求专利部份第2 .项之方法 ,其中R为氢。4.根据上述请求专利部份第3.项之方 法 ,其中R1是一种具下列化学式之基 团 [其中 是单键或双键;Ar是 苯基或由甲基,甲氧基,硫甲氧基, 或氯取的苯基,Het是2-或3- 啶基,由甲基,氯,或溴取代的2 -或3- 啶基;2-嘧啶基;2- 基。5.根据上述请求专利部份第4.项之方法 ,其中R1是一种具下列化学式之基 团 [其中Het是2-或3- 啶基;2 -嘧啶基;或2- 基。]6.根据上述请求专利部份第5.项 之方法 ,其中n是3或4。7.根据上述请求专利部份第6.项之 方法 ,其中所产生之化合物为7-[3- (4-苯基-1- 基)-丙氧基 ]-2H-1-苯骈 喃-2-酮或 其药物合格酸加成盐。8.根据上述请求专利部份 第6.项之方法 ,其中所产生之化合物为7-[3- [4-(2-嘧啶基)-1- 基 ]丙氧基]-2H-1-苯骈 喃- 2-酮或其药物合格酸加成盐。9.根据上述请求专利 部份第6.项之方法 ,其中所产生之化合物为7-[3- (1,2,3,6-四氢-4-苯基 -1- 啶基]-丙氧基]-2H- 1-苯骈 喃-2-酮或其药物合格 酸加成盐。10.根据上述请求专利部份第6.项之方 法 ,其中所产生之化合物为7-[4- (4-苯基-l- 基)丁氧基] -2H-1-苯骈 喃-2-酮或其 药物合格酸加成盐。11.根据上述请求专利部份第6 .项之方法 ,其中所产生之化合物为7-[3- (3,6二氢-4-(2- 吩基) -1-(2H)- 啶基]-丙氧基 ]-2H-1-苯骈 喃-2-酮。
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