| 主权项 |
l﹒下式(1)之尿素衍生物,水合物及其药 理上可接受之酸加成盐, 式中R1代表可用羟基或C1一C3低烷基 取代之 啶基或 咯啶基;A为乙烯基, 丙烯基,丁烯基或丁烯拉;R2为C1一C3 20之直链或分枝链烷基,C3一C5环烷基 , 基,或具有1至3取代基如C1-C3 ,烷基,C1一C3低烷氧基,卤原子,三 链甲基,胺基,硝基或次甲基二氧基之苯 基;X为氧或硫原子。 2﹒如申请专利范围第I项之化合物,其中R 1为 啶基。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R 1为4一甲基 啶基。 4 如申请专利范围第1项之化合物,其中R 1为4一羟基 啶基。 5﹒如申请专利范围第I项之化合物 其中R 2为直链或分枝链之C1一C6低烷基。 6﹒如申请专利范围第1项之化合物 其中R 2为C3-6环烷基。 7﹒如申请专利范围第I项之化合物 其中A 为内烯基或丙烯撑。 8﹒以下式(1)之化合物,水合物其药理 上可接受之续加成盐之制法, 式中R1代表可用羟基或C1一C3低烷基 取代之 啶基或咯 啶基;A为乙烯基, 丙烯基,丁烯基或丁烯掉;R2为直链或 分技链之一C1一C3烷基,C3一C6环 烷基, 基,或具有1至3取代基如C1 一C3低烷基,C1一C3低烷式基,卤原 子,三氟甲基,胺基,硝基或次甲基二氧 基之苯基;X为氧或硫原子;其系包含令 以下式(n)之化合物, 式中R1和A系同以上所界定,与下式( III)之化合物予以缩合 XCN一R2 式中X和R2系同上界定。 9. 下式(la)之化合物,水合物及其药理 上可接受之酸加成盐之制法, 式中R1为可由羟基或C1一C3低烷基取 代之 啶基或咯 啶基;A为乙烯基,丙 烯基,丁烯基或丁烯撑;R2为直链或分 枝链之C1一C20烷基,C3一C6环烷基 , 基,或可具有1至3取代基如C1一 C3低烷基,C1一C3低烷氧基,卤原子 ,三氟甲基,胺基,硝基或次甲基二氧基 之苯基;X为氧原子;其系包含令以下式 (n)之化合物, 式中R2和A系同上所界定.与下式(IV )之化合物在N,N"一羰二咪唑基之存 在下进行缩合, H2N一R2 式中R2系同上之界定。 10﹒下式(Ia)之化合物,水合物及其药理 理上可接受之酸加成盐之制法 式中R1为可由羟基或C1一C3低烷基取 代之 啶基或咯 啶基;A为乙烯基,丙 烯基,丁烯基或丁烯撑;R2为直链或分 枝链之C1一C20烷基,C3一C6环烷基 , 基,或可具有1至3取代基如C1一 C3低烷基,C1一C3低烷氧基,卤原子 ,三氟甲基,胺基,硝基或次甲基二氧基 之苯基;X为氧原子;其系包含令以下式 (n)之化合物, 式中R1和A系同上界定;与下式(Iv) 之化合物, H2N一R2 (iv) 式中R2系同上界定:以及下式(V)之 化合物进行缩合, Y1COOY2 (V) 式中Y1和Y2系各自独立之残基。 11﹒下式(I)之化合物,水合物及其药理 上可接受之酸加成盐之制法, 式中n,系指可由羟基或C1一C3低烷基 取代之 啶基或 略啶基:A为乙烯基, 丙烯基,丁烯基或丁烯撑:R2,为直链或 分枝链之C1一C20烷基,C3一C6环烷 基, 基或具有1至3取代基如C1一C3 ,低烷基,C1一C3低烷氧基,卤原子, 三氟甲基,氨基,硝基或次甲基二氧基; X为氧或硫原子:其系包含令下式(Iv ) 之化合物, 式中R1系如上所界定;与下式(VII)之 化合物缩合, X Y3一A一NHCNH一R2 (Vn) 式中Y3系指一残基;X,A和R2系如上 所界定。 12﹒下式(1)化合物,水合物及其药理上 可接受之酸加成盐之制法, 式中R1系指可由羟基或C1一C3低烷取 代之 啶基或咯啶基;A为乙烯基,丙 烯基,丁烯基或丁烯撑:R,为直链或分 枝链之C1一C20。烷基,C3一C6环烷基 , 基,或具有1至3取代基如C1一C3 低烷基,C1一C3低烷氧基,卤原子, 三氟甲基,氨基,硝基或次甲基二氧基之 苯基;X为氧或硫原子;其系包含令下式 (vm)之化合物, 式中R2,人和X系同上所界定,与下式 (IV)之化合 进行缩合, H2N一R2 式中R1系同上所界定。 13﹒下式(lc)化合物,水合物及其药理 上可接受酸加成盐之制法, 式中R4系指可由羟基或C1一C3低烷基 代之 啶基或咯啶基;A代表乙烯基 ,丙烯基,丁烯基或丁烯撑;R,为氨基 苯基;X为氧或硫原子;其系包含令下式 (lb)之化合物进行还原, 式中R4指硝苯基;R1,A和X系同上界 定。 14.一种包含下式(1)化合物之抗溃疫甘 药组成物, 式中R1系指可由羟基或C1一C3低烷基 取代之 啶基或 咯啶基;A为乙烯基, 内烯基,丁烯基或丁烯撑;R,为直链或 分枝链之C1一C20烷基,C3一C6环烷 基, 基,或具有1至3取代基如C1一 C3低烷基,C1一C3低烷氧基,卤原子 ,三氟甲基,氨基,硝基或次甲基二氧基 之苯基;X为气或硫原子;以及惰性之药 理上可接受之载体。 |
